Fluorkinoloner: Fluorkinolonpreparater

Moxifloxacin
Nytt antimikrobielt stoff fra gruppen av fluorokinoloner

Antimikrobielle stoffer i kinolongruppen inkluderer et stort antall stoffer som er avledet fra den kjemiske strukturen av naftyridin og kinolin (i naftyridinmolekylet, er nitrogenatomet erstattet av karbonatomet i posisjon 8 i naftyridinkjernen, figur 1).

Det første kinolonmedikamentet var nalidixinsyre, syntetisert i 1962 på basis av naftyridin. Legemidlet har et begrenset spektrum av antimikrobiell virkning med aktivitet mot noen gram-negative bakterier, hovedsakelig enterobakterier. Farmakokinetikken til nalidixinsyre er preget av lave serumkonsentrasjoner av legemidlet, dårlig penetrasjon i organene, vev og celler i mikroorganismen; stoffet er funnet i høye konsentrasjoner i urin og tarminnhold. Det ble notert den raske utviklingen av mikrobiell motstand mot stoffet. Disse egenskapene til nalidixsyre har bestemt sin relativt begrensede bruk, hovedsakelig ved behandling av urinveisinfeksjoner og visse tarminfeksjoner. Ytterligere søk i kinolonserien førte til opprettelsen av en rekke antimikrobielle legemidler, hvis egenskaper ikke avvike i prinsippet fra nalidixsyre, og den raske utviklingen av resistens mot dem i kliniske stammer av mikroorganismer begrenser bruken av dem, selv om en rekke medikamenter blir brukt til dato (for eksempel oksolinsyre, pipemidsyre ).

Ytterligere søk i kinolonserien resulterte i en rekke forbindelser med fundamentalt nye egenskaper. Dette ble oppnådd som følge av innføringen av et fluoratom i kinolin- eller naftyridinmolekylet og bare i posisjon 6 (figur 1). De syntetiserte forbindelsene kalles fluor-kinoloner. Flumequin var det første stoffet i fluorokinolon-gruppen. Legemidlene opprettet på grunnlag av de syntetiserte fluorerte kinoloner ble mye brukt i klinikken for å bake bakterielle infeksjoner av forskjellig genese og lokalisering.

Fig. 1.
Strukturformelen av kinolin og naftyridin (A) og deres fluorerte derivater (B)

Fig. 2.
Fluoroquinolon struktur formel

I molekylet i hver kinolonklasseforbindelse er det en seksleddet syklus med en COOH-gruppe i posisjon 3 og en ketogruppe (C = O) i posisjon 4 - et pyridonfragment (figur 2) som bestemmer hovedmekanismen for virkning av kinoloner - inhibering av DNA-gyrase og følgelig antimikrobiell aktivitet. Basert på denne kjemiske egenskapen til molekylet, noen ganger kalles disse forbindelsene "4-kinoloner". Kjemiske forbindelser som ligner kinoloner som ikke har et pyridonfragment og en ketogruppe i posisjon 4 i molekylet, hemmer ikke DNA-gyrase. Intensiteten av inhibering av DNA-gyrase, bredden av det antimikrobielle spektret, de farmakokinetiske egenskapene til individuelle legemidler avhenger av molekylets overordnede struktur og karakteren av radikaler i hvilken som helst stilling av syklusen.

Uavhengig av tilstedeværelse (eller fravær) av et fluoratom, har alle kjemiske forbindelser av kinolonklassen en enkelt virkningsmekanisme på den mikrobielle cellen - inhibering av det viktigste bakterielle enzymet, DNA gyrase, som bestemmer prosessen med DNA-biosyntese og celledeling. På grunnlag av en enkelt mekanisme for antimikrobiell virkning har kinoloner og fluorokinoloner blitt gitt det generaliserte navnet "DNA gyrase inhibitorer".

Som nevnt ovenfor er den viktigste kjemiske forskjellen mellom fluorokinoloner og kinoloner nærværet av et fluoratom i posisjon 6 av molekylet. Det har vist seg at innføringen av en annen substituent i stedet for fluor (et annet halogen, alkylradikal, etc.) reduserer sværheten av den antimikrobielle virkningen. Forsøk på å introdusere flere fluoratomer (di- og triforinolin) førte ikke til grunnleggende endringer i forbindelsens aktivitet, men fikk til å endre en rekke egenskaper (økt aktivitet i forhold til enkelte grupper av mikroorganismer, endring i farmakokinetiske egenskaper).

Til tross for likheten i den kjemiske strukturen av ikke-fluorerte og fluorerte kinoloner, varierer de vesentlig i egenskapene deres (tabell 1). Disse forskjellene i egenskaper gir grunn til å vurdere fluorokinoloner som en uavhengig gruppe medikamenter innenfor kinolonklassen.

For tiden har fluorokinolonnomenklaturen ca. 20 legemidler. De viktigste fluorokinolonene som har funnet anvendelse i klinikken er presentert i tabell. 2.

Tabell 1.
Sammenligningsegenskaper for fluorerte og ikke-fluorerte kinoloner [7]

Fluoroquinolon antibiotika: narkotika navn, bruk

Fluoroquinoloner - legemidler tilhører gruppen av kinoloner og har antibakterielle egenskaper. Brukes i klinisk praksis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nevrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av bruk på grunn av handlingsspekteret, effektiviteten av disse stoffene. Samtidig har de en rekke negative påvirkninger. Tidlig resept av antibiotika strengt i henhold til indikasjoner, i riktige doseringer, under hensyntagen til kontraindikasjoner, sikrer effektivitet og sikkerhet for terapi.

Tilnærminger til systematisering

Listen over stoffer av ulike fluokinoloner og kinoloner har ca. 4 dusin verktøy. De skilles fra nærvær eller fravær av et fluoratom, av mengden av det i molekylet (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), ved det foretrukne handlingsspekteret (gram-negativt, anaerobt), bruksområder (respiratorisk).

Det mest komplette bildet finnes i klassifiseringen av kinoloner i separate generasjoner. Denne tilnærmingen er vanlig i praksis.

Generell kinolonklassifisering:

  • 1. generasjon (ikke-fluorert): nalidixsyre, oksolinsyre;
  • 2. generasjon (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generasjon (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generasjon (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskjeller i kjemiske egenskaper, spekteret av patogener, i samspill med pasientens kropp bestemmer stedet for hvert legemiddel i terapi.

Farmakologiske egenskaper

Virkningsmekanismen av legemidler på grunn av effekten på bakterielle enzymer involvert i dannelsen av DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobielle cellen. Dens levedyktighet minker, aktiviteten av toksiske og enzymatiske strukturer minker, sannsynligheten for at en bakteriell celle blir fanget av fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øker.

Fluoroquinoloner hemmer bakteriell celle-oppdeling

Representanter for alle grupper av fluorokinoloner har innvirkning på den aktive bakteriecellen, og kan også forstyrre et hvilket som helst stadium i livssyklusen. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i ro, når de fleste medisiner er ineffektive.

Den terapeutiske effekten av fluorokinoloner skyldes:

  • bakteriedrepende virkning;
  • penetrasjon i bakteriecellen;
  • fortsettelse av antimikrobiell effekt etter opphør av kontakt med legemiddelmolekylet;
  • opprettelsen av høye konsentrasjoner i pasientens vev og organer
  • langvarig fjerning av legemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første kinolonen. Det andre stoffet var oksolinsyre, som hadde en aktivitet 3 ganger mer enn forgjengeren. Imidlertid, etter etableringen av 2. generasjon fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin), er dette verktøyet praktisk talt ikke brukt.

Av kinoloner brukes bare nalidixsyre (nevigramon) for tiden. Det er indikert for infeksjoner i urinveiene (pyelitt, cystitis, prostatitt, uretrit), for forebygging av intraoperative komplikasjoner i nyrene, urinblæren, blæren. Det tas opptil 4 ganger daglig (piller).

Fluoroquinoloner, som neste generasjon av kinoloner, har endringer i spekteret av følsomme mikrober, samt farmakokinetiske egenskaper (absorpsjon, distribusjon og eliminering fra kroppen).

Generelle fordeler av fluorokinoloner i forhold til kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • effektive konsentrasjoner i indre organer når du bruker tablettformer, ikke avhengig av matinntak
  • god penetrasjon i luftveiene, nyrene, urinsystemet, ENT-organer;
  • For å opprettholde terapeutiske konsentrasjoner i det berørte vevet, er det nok å foreskrive 1-2 ganger per dag;
  • bivirkninger i form av forstyrrelser i fordøyelsesorganene, forekommer nervesystemet sjeldnere;
  • brukes til nedsatt nyrefunksjon, selv om utskillelsen minker i denne patologien.

Til nå er det fire generasjoner av representanter for denne gruppen.

Søknad i klinisk praksis

Legemidler har et svært bredt spekter, fungerer på de fleste mikroorganismer. Forberedelser av 2. generasjon påvirker hovedsakelig aerobe gramnegative bakterier (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorrépatogen), Gram-positive bakterier (Staphylococcus aureus, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mykoplasmer), samt anaerober ufølsomme for dem. Siden pneumokokker er hovedårsaksmidlet til lungebetennelse og ofte påvirker ENT-organene, har bruken av disse legemidlene i otolaryngologi og pulmonologi begrensninger.

Norfloxacin (2. generasjon) har et bredt spekter av effekter, men det skaper høye terapeutiske konsentrasjoner bare i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrenset til nephrological, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generasjon) har samme innflytelsesområde som legemidler fra den foregående gruppen, og har også effekt på pneumokokker, inkludert stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mykoplasmer). Dette gjorde det mulig å i stor grad bruke denne gruppen til behandling av luftveiene (respiratoriske organer), så vel som generelt terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generasjoner brukes til å behandle infeksjoner:

  • luftveiene;
  • nyrevev;
  • urinsystemet;
  • et øye;
  • paranasale bihuler;
  • hud og fettvev.

Fluoroquinoloner 4. generasjon, den siste generasjonen hittil, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora, og er også effektiv mot anaerober som ikke er i stand til sporulering. Dette utvider omfanget av deres søknad, det kan brukes til dype hudlidelser med utvikling av anaerobe infeksjoner, aspirasjon lungebetennelse, intra-abdominal, bekkeninfeksjoner.

Fordelen med moderne fluokinoloner er evnen til å bruke bare dette legemidlet (monoterapi).

De er indikert for de samme sykdommene som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer av stafylokokker, slik at den kan brukes til behandling av den mest alvorlige, sykehuskjøpte lungebetennelsen.

En stor fordel ved en rekke av disse legemidlene (levofloxacin, pefloxacin) er muligheten for at de ikke bare brukes til oral administrasjon, men også til intravenøs administrering. Dette sikrer rask levering av stoffet til de berørte vevene, noe som kan være avgjørende for tunge pasienter. Det er også mulig å bruke den såkalte trinnterapien. Når de overføres til tablettformer ved mottak av et positivt resultat fra infusjonsmetoden for administrering av legemidlet. Den høye tilgjengeligheten av fluorokinoloner med denne administrasjonsmetoden sikrer effekt og bidrar til å unngå de negative effektene av innføring av store mengder medikamenter intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Som alle legemidler har fluoroquinolon antibiotika en rekke bivirkninger. De må skilles fra endringer i pasientens tilstand, som skyldes den underliggende sykdommen (for eksempel en midlertidig økning i kroppstemperaturen) og indikerer terapeutisk effekt av medisinene.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i magen, tap av appetitt, halsbrann, kvalme, oppkast, diarélignende avføringssykdommer;
  • søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, sløret syn og hørsel, forandringer i følsomhet, rystende kramper;
  • bruskbetennelse, senesbryter;
  • muskel smerte;
  • forbigående betennelse i nyrevevet, hovedsakelig interstitium (nephritis);
  • endringer i elektrokardiogrammet, noe som kan føre til arytmier;
  • hudutslett, som kan være ledsaget av kløe, allergisk ødem;
  • utviklingen av økt sensitivitet mot sollys;
  • brudd på strukturen i kroppens mikrobielle flora, utvikling av soppinfeksjoner i munnslimhinnen, kjønnsorganer.

Det er også svært sjeldent for pseudomembranøs kolitt å utvikle intestinal clostridia med markerte dysbakterier og tarmslanger. Dette er en alvorlig og farlig tarmsykdom. Derfor, når endringer i avføring, blodige eller andre urenheter i avføring, bør temperaturbølger, som ikke kan forklares av den underliggende sykdommen, snarest konsulteres av en lege.

  • graviditet når som helst
  • amming periode;
  • alder mindre enn 18 år;
  • en allergi eller reaksjon på kinolon og fluorokinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling av barn blir ikke brukt på grunn av den utprøvde negative effekten på bruskvævet til den voksende organismen.

Om nødvendig blir disse legemidlene erstattet av medisiner med lignende influksjonsspekter på patogener.

I tilfelle hjertesykdommer med risiko for ventrikulær arytmier, og i patologi av lever og nyrer, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til disse organene.

Ulike rusmidler har en rekke mulige negative effekter. Derfor bør bruken av disse verktøyene være under streng tilsyn av en lege.

Bruken av fluorokinoloner for sykdommer i øvre luftveier

For inflammatoriske sykdommer i nesepassene, brukes oropharynx, mandler, paranasale bihuler og øre av smittsom natur, penicillinpreparater, makrolider, cephalosporiner og fluokinoloner. Brukt rusmiddel 3 og 4 generasjoner: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyr disse generasjonene at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker i de fleste tilfeller som er årsaksmidlene enten alene eller i forbindelse med andre mikrober av inflammatoriske sykdommer i øvre luftveiene, luftveiene.

Brukes med akutte og kroniske inflammatoriske prosesser forårsaket av antibiotika som er følsomme for fluorokinoloner.

Hyppigst brukt i terapi:

  • sykdommer i paranasale bihuler;
  • rhinitt;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner brukes i fravær av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Fluorkinolonemedisinene er således blant de mest brukte i moderne antibakteriell terapi hos voksne. Forsiktig undersøkelse av pasienten, identifisering av risikoen for negativ påvirkning, det mest nøyaktige valget av stoffet for det mikrobielle spektret av patogener av en bestemt sykdom, bestemmelsen av metoden og administrasjonsmåten sikrer en positiv effekt av terapi, samt dens sikkerhet.

Fluoroquinolones - fire generasjoner av bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis sykdomsfremkallingsmiddelet oppdages som et resultat av bakteriell såing, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bakvann, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en skadelig effekt på de fleste patogene bakterier.

klassifisering

De brede spektrumantibiotika inkluderer kinolongruppen, som inneholder fluokinoloner, som ødelegger gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det både i tillegg til pimemidiske og oksolinsyrer klare seg godt med ukompliserte sykdommer i urinveiene og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Den er effektiv mot enterobakterier, men trenger dårlig inn i vev, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, noe som ikke tillater bruk av ikke-fluorerte kinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger den større antall Gram-negative kokker og staver, sliter med den Gram-positive staver, stafylokokker, inhibere aktiviteten av sopp bakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke nok til effektivt å bekjempe anaerobe bakterier, mykoplasma, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med utviklingen, som ble forsket av forskere i etableringen av antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3. og 4. generasjon.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Medikamenter ligner i sin virkning med fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. Forberedelser av den nyeste generasjonen inkluderer moxifloxacin, også kjent som Avelox, som er mest effektivt i bekjempelse av pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke veldig effektive mot gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Fordeler og ulemper med fluorokinoloner

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nephrology, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

  • høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
  • Enkel toleranse av kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lang halveringstid;
  • høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for all effektivitet av fluorokinolon antibiotika, bør man ta hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, slik at de kun foreskrives dersom fordelene ved antibiotikabehandling oppveier skadene til barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt i tilfelle av nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trener bakteriemembranet godt, skaper beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, gastrointestinale kanaler. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer, som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antistoffet er det beste når det gjelder å eliminere infeksjoner forårsaket av mykoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerober. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Den bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorkinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, infeksjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til behandling av infeksiøse ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

I lang tid tillot ikke den spesifikke kjemiske strukturen til fluorokinolonene preparering av medisiner av væsketype med deres bruk, og derfor ble de produsert bare i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Fluoroquinolones indikasjoner og kontraindikasjoner

Farmakologi er delt inn i flere avdelinger. Antimikrobielle midler er av stor betydning i denne bransjen, hvorav noen er fluorokinoloner. Disse stoffene brukes som antibakterielle midler, siden deres virkning ligner denne gruppen medikamenter (de har også samme indikasjoner på bruk), men strukturen og opprinnelsen er forskjellige.

Hvis antibiotika er basert på naturlige, naturlige komponenter eller syntetiske analoger av disse stoffene, er fluokinoloner et syntetisert, kunstig produkt.

Klassifisering av stoffer

Denne produktgruppen har ingen klar, allment akseptert klassifisering. Men fluorokinoloner er delt av generasjoner, så vel som antall fluoratomer som er tilstede i hvert molekyl av et stoff:

  • monofluorokinoloner (ett molekyl);
  • difluorokinoloner (to molekyler);
  • trifluorokinoloner (tre molekyler).

VIKTIG. For første gang ble disse stoffene oppnådd i 1962. Deres produksjon har utviklet seg, og i dag er det fire generasjoner fluorokinoloner.

Kinoloner og fluorokinoloner er delt inn i respiratoriske fluokinoloner (brukt mot kokker) og fluorert, dvs. inneholdende fluormolekylet. Men den vanligste klassifiseringen er divisjonen etter generasjoner.

Den første typen inkluderer stoffer som pefloxacin og ofloxacin. Andre generasjons fluorokinolon-gruppen er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje er levofloxcin og sparfloxacin.

Fluoroquinoloner av 4. generasjon er den mest representert, listen over som inkluderer:

  • moksifloksacin;
  • gemifloksasin;
  • gatifloksacin;
  • sitafloksacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

VIKTIG. Med tilkomsten av den andre generasjonen fluorkinoloner, har stoffer som inneholder respiratoriske fluorokinoloner, oksolinsyre og peptimidsyre, mistet klinisk betydning.

I dag har fluorokinoloner blitt brukt oftere enn antibiotika, på grunn av det mindre antallet kontraindikasjoner til bruk, så vel som mindre hyppige observerte bivirkninger. Spesiell oppmerksomhet til utviklingen av denne klassen av antimikrobielle stoffer i farmasøytisk industri, siden de er av stor betydning for kampen mot systemiske smittsomme sykdommer.

Første generasjon kinoloner

Quinoloner er den første klassen av stoffer som ikke inneholder et fluormolekyl. Preparater av denne gruppen inneholder nalidixkinolon, hvis bruk er indikert for gram-negative bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), for kokaininfeksjoner og anaerob stabile sykdommer.

Selv om den kliniske effekten av disse stoffene er svært stor, blir de ikke godt tolerert av kroppen, spesielt hvis de ble administrert før måltider. Så pasientene hadde ofte alvorlige reaksjoner i fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, tarmproblemer.

I svært sjeldne tilfeller ble en nedgang i hemoglobinnivå (anemi) eller en mangel i andre komponenter i blodbanen (cytopeni) registrert. Oftest ble pasienter utsatt for overeksponering av nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnasjon av galle.

Preparater fra denne gruppen er forbudt å bruke samtidig med nitrofuraner (antibiotika), siden effekten av kinolonbehandling er sterkt redusert. Disse legemidlene er vanligvis foreskrevet for å bekjempe infeksjoner i urinveiene i pediatri, de viktigste indikasjonene:

  • cystitt;
  • forebygging av kronisk nyrebetennelse;
  • shigellose.

VIKTIG. For voksne er disse stoffene ineffektive, så fluorokinoloner brukes til å bekjempe de samme sykdommene.

Kontraindikasjoner inkluderer akutt pyelonefrit og nyresvikt.

Fluoroquinolones: Den andre generasjonen av Quinolones

Denne klassen av stoffer inkluderer stoffer som tar hensyn til manglene i den forrige generasjonen av kinoloner. Hvert andre generasjons verktøy har et bredere spekter av handling, det vil si at du kan bekjempe et stort antall bakterier og virus.

Så er listen over representanter for patogen mikroflora supplert med stafylokokker, gram-negative kokker, gram-positive stenger. Noen av verktøyene i denne gruppen kan også være relatert til anti-tuberkulosemedisiner, mens andre er vellykket brukt mot intracellulære mikroorganismer.

Andre generasjons legemidler tolereres godt av kroppen, uansett hvilken tid på dagen de ble tatt: konsentrasjonen i blodet er den samme når de injiseres og administreres oralt.

Fluoroquinolonmolekyler har økt permeabilitet i vevene i vitale organer for behandling som de er ment for. Deres største fordel er handlingsvarigheten - fra 12 til 24 timer.

Ved bruk av andre generasjon kinolon observeres bivirkninger fra mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet mye sjeldnere: Nyresvikt er ikke en kontraindikasjon for den tilsiktede bruken.

Ulempene med denne klassen av stoffer er lav følsomhet overfor fluokinoloner av et stort antall streptokokker, samt mangelen på effekt i kampen mot spirootech, listeria og anaerober.

Bivirkninger i søknaden inkluderer:

  1. Senker dannelsen av leddvævsceller, slik at disse legemidlene ikke foreskrives for kvinner under graviditet. Beslutningen om utnevnelse av andre generasjons fluorkinoloner til barn er laget av den behandlende legen, og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for utviklingen av babyen.
  2. Tilfeller av utviklingen av inflammatoriske prosesser i ligamentapparatet (Achilles-senen) ble observert, som ble ledsaget av brudd på ledbånd med økt fysisk aktivitet hos pasienten.
  3. Tilfeller av arytmi i ventriklene i hjertemuskelen er rapportert.
  4. Fotodermatit.

Navnene på kinolonmedisinene i andre generasjon inneholder derivater av deres hovedaktive substanser. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Tredje generasjon kinolon

Et karakteristisk trekk ved kinoloner fra tredje generasjon er den økte antimikrobielle virkningen mot slike representanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mykoplasmer og klamydier.

Når det administreres oralt, absorberes stoffet fullstendig av mage-tarmkanalen og går inn i sirkulasjonssystemet. Den maksimale konsentrasjonen observeres en time etter å ha tatt den, og den virker i seks til åtte timer.

Narkotika av denne klassen er vellykket brukt i smittsomme sykdommer i øvre og nedre luftveier, inkludert både deres akutte manifestasjoner og forverringer av kroniske sykdomsformer.

Disse stoffene er også foreskrevet for å bekjempe de inflammatoriske prosessene av en smittsom natur som har rammet organene til pasientens urogenitale system. Høy effektivitet er registrert av dermatologer som foreskriver disse legemidlene for smittsomme lesjoner av hud og myke vev i kroppen. Tredje generasjons fluorkinoloner brukes til å bekjempe miltbrannviruset, inkludert for å forebygge utseendet.

Fjerde kinolonklasse

Fjerde generasjon fluokinoloner er betydelig bedre enn de tidligere klassene medikamenter, da de er i stand til å takle selv med anaerobe infeksjoner.

VIKTIG. Ved behandling av bakterielle plager utløst av vekst av gram-negative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, er det bedre å gi preferanse til andre generasjon fluorkinoloner. Når det absorberes gjennom fordøyelsessystemet, går ca 10% av volumet av den fordelaktige substansen, derfor anbefales det for akutt sykdomsform intravenøs administrering av legemidler.

Indikasjonene for bruk av den nyeste generasjonen av fluorokinolon er lik de som er i tredje klasse medikamenter, med unntak av behandling og forebygging av miltbrann.

Prinsippet om fluorokinolon

Penetrerer inn i blodet, begynner kinoloner å syntetisere spesielle stoffer - enzymer som trenger inn i DNA-strukturen av et virus eller bakterier, ødelegger det, og leder representanten for patogen mikroflora til døden.

Dette er deres viktigste forskjell fra antimikrobielle midler som forhindrer ytterligere vekst og reproduksjon av virus. Fluorokinoloner virker også på membranene av skadelige celler, som bryter deres stabilitet, reduserer prosessene i deres livsviktige aktivitet. Dermed er den patogene cellen fullstendig ødelagt, og fryser ikke i påvente av gunstige betingelser for påfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner kinoloner og fluorokinoloner, så har alle legemidler, fra andre generasjon, et bredere spekter av handling. Dette tillot fluorokinolonene å ta formen, ikke bare av piller eller injeksjoner, men også av midler beregnet for aktuell behandling - dråper som brukes til behandling av oftalmiske og otolaryngologiske sykdommer.

Farmakokinetikk av legemidler

De fleste legemidler som er beregnet til oral bruk, absorberes godt av slimhinnene i mage-tarmkanalen (volumet av absorpsjon når 90-100%).

Allerede etter en time viser kliniske blodprøver tilstedeværelsen av maksimal konsentrasjon av den aktive substansen. Siden fluorokinolonene praktisk talt ikke er bundet til proteinene i blodet, trenger de lett inn i vev og indre organer, inkludert lever, nyrer, prostata. Klart på vei mot lesjonens område, konsentrerer de så mye som mulig i det berørte organet, og klare seg selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhet overfor de fleste antibiotika reduseres.

Hvis stoffet tas etter et måltid, vil absorpsjonen være litt sakte, men det kommer helt inn i blodet, om enn med en liten forsinkelse. Den høye biotilgjengeligheten av fluorokinoloner gjør det mulig for dem å enkelt overvinne selvpasningsbarrieren, slik at behandling er forbudt under fødselen, så vel som under fødselen (de kan akkumulere i morsmelk).

Urinsystemet er ansvarlig for fjerning av aktive stoffer fra kroppen: Kinoloner forlater kroppen med urinen nesten uendret. Hvis nyrene er nedsatt eller redusert, vil kinoloner knapt bli fjernet fra kroppen, noe som vil føre til økt konsentrasjon. Men fluorkinoloner vil lett etterlate de indre organene, uavhengig av kvaliteten på menneskelige "filtre".

Hva er de farlige fluokinolonene?

Bruk av medisiner som inneholder kinoloner og fluorokinoloner følger ofte med uønskede reaksjoner i kroppen. Med fremkomsten av narkotika av den andre og påfølgende generasjoner, ble antallet bivirkninger, samt hyppigheten av deres utseende, signifikant redusert. Men en pasient som er foreskrevet av disse medisinene, bør være forberedt på følgende lidelser.

  • Så fordøyes fordøyelsessystemet dyspeptiske lidelser, utseendet av halsbrann, smerter i magen og magen. I tillegg til kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, klaget pasientene om tap av matlyst, endringer i smak. Sentralnervesystemet reagerer også på syntetiske stoffer. Hennes økt opphisselse manifesteres av søvnforstyrrelser, tap av styrke, døsighet. Saker av akutt hodepine, svimmelhet, nedsatt visuell funksjon, "støy" i ørene. Ofte klaget pasienter på kramper i øvre og nedre ekstremiteter, håndskjelv, økt hudfølsomhet (nummenhet, prikking, "tannkjøtt").
  • Allergiske reaksjoner er også karakteristiske for denne gruppen medikamenter, i nærvær av individuell intoleranse overfor det aktive stoffet eller andre komponenter i legemidlet som er ment å skape det. Allergi er uttrykt av rødhet i huden, urticaria (liten utslett), brennende og kløe, hevelse i øvre luftveier. For visse typer legemidler kjennetegnes ved å øke følsomheten til huden eller slimhinnene i kroppen til ultrafiolette stråler (lysfølsomhet).

Mer sjeldne tilfeller av bivirkninger ved å ta fluokinoloner inkluderer:

  • Krenkelser av muskel-skjelettsystemet. Disse er utviklingen av slike patologier som skade på leddleddene, senesbryt, langsom dannelse av visse typer vev, muskelsmerter, degenerering av senesvev.
  • Nerves patologi: urolithiasis, inflammatoriske prosesser i nyrene.
  • Forstyrrelser i kardiovaskulærsystemet: dannelse av blodpropper i de venøse karene i nedre ekstremiteter, hjertearytmier.
  • Utseendet til "thrush". Candidiasis kan forekomme både på slimhinnen i skjeden i en kvinne, og i oral eller nesehule av begge kjønn.

Kontraindikasjoner for utnevnelse av alle typer fluokinoloner inkluderer:

  • alvorlig cerebral aterosklerose;
  • Tilstedeværelsen av individuell intoleranse mot denne gruppen av syntetiske stoffer;
  • graviditet og amming hos kvinner.

konklusjon

Selv om denne gruppen av antibakterielle stoffer ble syntetisert for mer enn et halvt århundre siden, og utviklingen av farmasøytisk industri foregår i sprang, har fluorokinoloner fast en ledende posisjon blant antimikrobielle midler, og etterlater de fleste antibiotika.

Med disse stoffene utvikles nye typer narkotika stadig, slik at de kan behandle pasienter som lider av alvorlige bakterielle lidelser, som til for tiden var umulige å beseire.

Journalistutøver, oppskrifter sjekker for deg selv.
Han vet alt om menn og tradisjonell medisin.

Fluorokinolon gruppe. Forklar, advare, gi råd

Kjære apotekere, hei!

Nylig analyserte vi de mest populære antibiotika gruppene.

I dag vil jeg gjerne bo på en annen gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg snakker om fluorokinoloner.

De er ikke antibiotika fordi de ikke har noen naturlige kolleger. Men de er ikke dårligere i effektivitet.

Du kan ikke lese videre hvis du raskt svarer på spørsmålene:

  • Hvor mange generasjoner av fluorokinoloner finnes for tiden på markedet?
  • Gi minst ett stoff av hver generasjon av denne gruppen.
  • Hvordan er generasjoner forskjellig fra hverandre?
  • Hvilke av fluorokinolonene brukes hovedsakelig i infeksjoner i det urogenitale systemet?
  • Gi den sjeldne bivirkningen forårsaket av denne gruppen medikamenter.
  • I hvilken alder kan fluorokinoloner brukes og hvorfor?

Vel, hvordan? Gjorde du det?

Hvis ikke, fortsett samtalen.

Fra historien til fluorokinoloner

"Foreldrene" av fluorokinoloner er kinoloner - nalidixsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin), etc.

Jeg er sikker på at du vil ringe den når de brukes.

Det stemmer. Fortrinnsvis med urinveisinfeksjoner. Quinoloner er hovedsakelig uroseptiske, dvs. stoffene unngår en blære, nyrer, urinledere fra bakterielle inntrengere.

Nylig er disse fondene utnevnt mindre og mindre, fordi markedet dukket opp mye mer effektive stoffer.

Kinoloner ble syntetisert ved en tilfeldighet under en studie av et antimalarielt legemiddel kalt klokokin.

Noen år etter oppdagelsen kom en av forskerne opp med ideen om å legge et fluoratom til kinolonformelen og se hva som skjer. Og det viste seg en helt ny gruppe antibakterielle midler, som er sammenlignbare i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolon gruppe. Funksjoner av generasjoner

I noen publikasjoner vurderes kinoloner sammen med fluorokinoloner og regnes blant deres første generasjon.

Noen slags søppel skjer: kinoloner er den første generasjonen av fluorokinoloner.

Men gruppen viste seg å være helt annerledes, med forskjellige egenskaper og indikasjoner!

Så jeg snakker som sunn fornuft forteller meg.

I dag er det 3 generasjoner fluorkinoloner:

Fluoroquinolon-generasjoner avviker fra hverandre i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Hver ny generasjon overgår den forrige på en eller annen måte.

Den første generasjonen heter "gram-negativ" fordi stoffene som tilhører denne generasjonen virker på et bredt spekter av gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv bare på en liten håndfull: flere varianter av stafylokokker, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

La meg påminne deg Gram-negative bakterier: pyocyanisk pinne, gonokokker (den forårsakende agensen av gonoré), meningokokker (det forårsakende middelet til purulent meningitt), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus, etc.

Forberedelser av 1. generasjon kan deles inn i to grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trenger inn i ulike organer og vev, derfor brukes de til infeksjoner av ulike lokaliseringer: luftveier, øre, øye, paranasale bihuler, urogenitalt område, mage-tarmkanal, hud, bein, etc.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midlene oppretter høye konsentrasjoner i urinen, slik at de oftest brukes til infeksjoner i det urogenitale systemet.

Men narkotika av denne generasjonen har liten effekt på pneumokokker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkludert i øyedråper og øyedråper kalt Normaks.

Den andre generasjonen ble kalt "respiratorisk", da agenter relatert til den ikke bare virker på de patogener som er i 1. generasjon, men også på de fleste patogener av respiratoriske infeksjoner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae, etc.).

De behandler helt med de samme fiender av folket som 1. generasjon, men også med pneumokokker, klamydia, mykoplasmer.

3. generasjon Jeg vil ringe "tordenvær anaerobene."

Mens jeg samlet inn materiale til artikkelen, møtte jeg flere representanter for denne generasjonen, men så dem ikke i apotekets utvalg. Jeg ser ingen grunn til å snakke om "døde sjeler". Så jeg kaller den mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere, stoffet, virker den tredje generasjonen fluorkinoloner på de samme patogener som de to foregående, pluss er i stand til å ødelegge anaerobe bakterier. Husk hvem de er?

Disse er upretensiøse mikrober, som, i motsetning til deres brødre i tankene, ikke trenger oksygen for et fullt liv.

De forårsaker alvorlige infeksjoner. Deres giftstoffer er ekstremt aggressive, i stand til å infisere vitale organer og forårsaker peritonitt, abscesser av indre organer, sepsis, osteomyelitt og andre alvorlige sår.

Anaerob bakterier er også ansvarlige for tetanus, gass gangrene, botulisme, matbårne toxicoinfections.

Således, fra generasjon til generasjon, ekspanderer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner.

Fordeler med fluorokinolongruppen

Du har sikkert lagt merke til at forberedelsene til denne gruppen var elsket av mange leger, derfor er de foreskrevet ganske ofte.

Hva bra fant de i dem?

La oss liste sine fordeler.

  1. Ha et bredt spekter av handlinger.
  2. Dypt trenge inn i forskjellige vev.
  3. De har en lang halveringstid, slik at de kan brukes 1-2 ganger om dagen.
  4. Godt absorbert i mage-tarmkanalen er derfor tilgjengelig i form av orale former, som er mer praktisk og mer behagelig for mange pasienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolerert.

Virkningsmekanismen av fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en bakteriedrepende effekt. De hemmer enzymer som er nødvendige for syntesen av DNA fra datterbakteriene. Hva er DNA? Dette er "hjertet" av cellen, dens genetiske kode, "instruksjon", hvordan man skal leve og bli frisk og tjene penger. Ingen "instruksjoner" - ingen liv.

Indikasjoner for bruk av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil til og med si det bredeste, spekteret av indikasjoner:

  • Sykdommer i øvre og nedre luftveier.
  • Infeksjoner i urinveiene og prostatakjertelen: Blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit, prostatitt. Spesielt godt takle dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, klamydia, mykoplasmose.
  • Intraabdominale infeksjoner (peritonitt, cholecystitis, etc.).
  • Tarminfeksjoner (salmonellose, dysenteri, kolera, etc.).
  • Infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd.
  • Sepsis.
  • Hjernehinnebetennelse.
  • Tuberkulose.
  • Infeksjoner i øyet, ytre øre (norfloxacin).

Valget av fluorokinolongruppen er avhengig av sykdommens type og alvorlighetsgrad, dens varighet, typen av patogen og effektiviteten til de tidligere brukte legemidlene.

Hvert stoff har sine egne fordeler. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive av fluorokinoloner mot gram-negative bakterier. Overgår sine "kolleger" i aksjon på den blå pus bacillus. Det brukes i kombinasjonsbehandling av stoffresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra 1 generasjon er den mest aktive mot pneumokokker og klamydia, men svakere enn narkotika med 2 og 3 generasjoner.

Norfloxacin og pefloxacin er spesielt gode for urinveiene og prostatainfeksjoner.

Pefloxacin trenger i tillegg til blod-hjernebarrieren bedre enn andre fluorokinoloner, derfor brukes den i meningitt (for dette er det en form for konsentrering for intravenøs administrering).

Sparfloxacin er overlegen i forhold til andre legemidler i denne gruppen i virkningsvarighet. Den brukes en gang om dagen.

Levofloxacin er isomeren av ofloxacin, den er 2 ganger mer aktiv og bedre tolerert.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Den kan brukes empirisk (dvs. blindt, uten å såle bakterier) for alvorlige infeksjoner av ulike lokaliseringer.

Kontraindikasjoner til bruk av fluorokinoloner

  • Graviditet.
  • Amming.
  • Allergiske reaksjoner på fluorokinoloner.
  • Barn og ungdom.

Fluoroquinoloner er kontraindisert opp til 18 år, som i dyreforsøk, oppdaget forskere en forsinkelse i utviklingen av bruskvev. Derfor er de som regel ikke foreskrevet til slutten av dannelsen av skjelettet. Selv om legene under deres ansvar foreskriver noen ganger fluorokinoloner for barn. For eksempel med cystisk fibrose eller intoleranse mot andre antibakterielle midler.

De vanligste bivirkningene av fluorokinoloner

  1. På fordøyelseskanalens del: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. Derfor råd dem til å ta etter måltider.
  2. Krenkelser i sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, kramper (hos personer som lider av epilepsi).
  3. Fotodermatose, dvs. økt hudfølsomhet overfor ultrafiolette stråler. Under påvirkning av solen, er fluorokinoloner ødelagt, frie radikaler dannes og forårsaker skade på huden.

Så, når du selger et stoff fra denne gruppen, må du tilby solkrem. Spesielt om sommeren og i solfylte områder.

Mer enn andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo) er forskjellig i deres evne til å indusere fotodermatose.

  1. Forbedre leveren transaminaser. Dette betyr at legemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være hyggelig å ta et fluorokinolonprodukt i forbindelse med en hepatoprotektor. Sjelden, men medisinsk hepatitt skjer.
  2. Økt QT-intervall på EKG. For friske mennesker er det ikke skummelt. Og hvis stoffet tas av en person som har alvorlige hjerteproblemer, kan det være en arytmi. Men dette skjer når du tar store doser av stoffet.
  1. En sjelden bivirkning er senititt, dvs. betennelse i senen og dens brudd. Oftest lider akillessenen. Dette skjer hovedsakelig hos eldre.

Tendinitter oppstår fordi fluorokinoloner hemmer aktiviteten til enzymet som er nødvendig for syntesen av kollagenprotein. Og det danner grunnlaget for senene, og faktisk bindevevet.

Det er viktig:

Dersom fluorokinoloner tas samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uoppløselige forbindelser, og stoffet vil ikke ha den ønskede effekten. Derfor bør en pause mellom teknikkene være minst 4 timer.

Og nå husker vi alt ovenfor og skisserer en liste over anbefalinger til kjøperen.

5 anbefalinger til kjøperen når han selger et stoff av fluorokinolon-gruppen

Hvis du selger et stoff fra gruppen av fluorokinoloner:

  1. Tilbyr solkrem. Snakk slik: "Dette stoffet øker hudens følsomhet mot sollys og kan forårsake utslett. Derfor anbefaler jeg deg å kjøpe et annet produkt for å beskytte huden din mot solen. "
  2. Hvis en person nekter fra punkt 1, advarsel: "Unngå å være i solen for hele behandlingsperioden og i ytterligere 3 dager etter avslutningen".
  3. Tilbyr en hepatoprotector ("Har legen gitt deg noe for å beskytte leveren din?")
  4. Si at du må ta stoffet etter et måltid, drikk rikelig med væsker for å redusere dets irriterende effekt på magen.
  5. Hvis en person, sammen med et fluorokinolonagruppemedisin, anskaffer et annet antacidmedikament eller et vitamin- og mineralkompleks, anbefaler å fortynne dem i tide (minst 4 timer pause).

Det er alt for i dag. Hvordan likte du artikkelen, venner?

Hvis du har noe å legge til, kommenter, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være takknemlig hvis du deler lenken til artikkelen med kollegaene dine.

Se deg igjen på bloggen "Apotek for mann"!

PS! Hvis du ikke allerede abonnerer på nye bloggartikler, kan du gjøre det akkurat nå ved å bruke bare noen få minutter. For å gjøre dette, fyll ut abonnementsskjemaet, som du ser på slutten av hver artikkel og til høyre øverst på siden. Ikke glem å bekrefte abonnementet i innkommende brev. Etter det vil du motta en e-post med en lenke for å laste ned nyttige juksark.

Hvis du ikke har mottatt brevet, kan du sjekke mappen spam.

Gikk det noe galt? Se instruksjonene.

Fortsatt ikke jobbe? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kjære lesere!

Hvis du likte artikkelen, hvis du vil spørre noe, legg til noe, del din erfaring, kan du gjøre det i et spesielt skjema nedenfor.

Bare vær ikke snill! Dine kommentarer er min viktigste motivasjon for nye kreasjoner for deg.

Jeg ville være veldig takknemlig hvis du deler en lenke til denne artikkelen med venner og kolleger i sosiale nettverk.

Bare klikk på sosiale knapper. nettverk hvor du er medlem.

Klikk på knappene sosialt. nettverk øker gjennomsnittlig sjekk, inntekt, lønn, reduserer sukker, blodtrykk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hemorroider!