Aminoglykosidpreparater - bruksanvisninger, indikasjoner og priser

Semisyntetiske eller naturlige antibiotika er aminoglykosider. De har en bakteriedrepende effekt, ødelegger patogene mikrober som er følsomme for dem, og er svært effektive sammenlignet med beta-laktam-midler. I medisin brukes aminoglykosider til å behandle alvorlige infeksjoner, eliminere inhibering av immunsystemet.

Farmakologisk aktivitet og omfang

Gruppen inneholder flere semi-syntetiske og ca. 10 naturlige antibiotika produsert av actinomycetes. Gruppemedisiner har et bredt spekter av aktivitet mot gram-negative bakterier.

Legemidler hemmer irreversibelt proteinsyntese av mikrober på nivået av ribosomet, er aktive mot reproduksjon og hvile celler. Fondets aktivitetsgrad avhenger av konsentrasjonen i serumet. Aminoglykosider er kraftløse mot intracellulære bakterier, og forårsaker ofte hørsels- og nyreskader. Indikasjoner for bruk:

  • kryptogen sepsis;
  • meningitt;
  • neutropenisk feber;
  • nosokomial lungebetennelse;
  • diabetisk fot syndrom;
  • smittsom artritt;
  • hornhinnebetennelse;
  • brucellose;
  • tuberkulose;
  • forebygging av kirurgiske infeksjonskomplikasjoner.

Fordeler og ulemper med aminoglykosider

Aminoglykosidgruppe-antibiotika (skudd og tabletter) varierer i følgende egenskaper:

Høy bakteriell aktivitet

Lav aktivitet i fravær av oksygen, i et surt miljø

Ingen injeksjonsmerter

Dårlig penetrasjon av galle, sputum, cerebrospinalvæske

Et stort antall bivirkninger

Ødelegge avlsbakterier

Forbedret terapeutisk effekt i kombinasjon med lavdose-beta-laktamer

Populære aminoglykosid antibiotika

Ifølge handlingsspekteret er aminoglykosider delt inn i generasjoner:

  1. Den første er Streptomycin, Kanamycin. Effektiv mot mykobakterier, tuberkulose, mindre aktiv mot stafylokokker, gram-negativ flora.
  2. Den andre er Gentamicin, Netilmicin. Vis aktivitet i forhold til Pseudomonas aeruginosa.
  3. Tredje - Sizomitsin, Tobramycin. De viser en bakteriedrepende effekt på enterobakterier, Klebsiella, pseudomonader.
  4. Fjerde - Amikacin. Det er indisert ved behandling av hjerneabser, purulente infeksjoner, nocardiose, meningitt, sepsis og urologiske sykdommer.

Av aminoglykosidens innflytelse på kroppen er de delt inn i grupper:

  1. Systemiske legemidler - administreres parenteralt for å behandle alvorlige purulente infeksjoner forårsaket av betinget patogen aerob. Disse er Gentamicin, Amikacin, Sizomitsin. Monoinfeksjon med obligatoriske patogener elimineres av Streptomycin, mycobacterioses - Kanamycin.
  2. For oral administrering - tabletter, kapsler. Disse inkluderer Paromitsin, Neomycin, Monomitsin.
  3. Lokal eksponering - brukt til behandling av purulente infeksjoner i otorhinolaryngologi, oftalmologi. Disse er salver, geler og kremer Gentamicin, Framycetin.

Aminoglykosider gruppe

Den viktigste kliniske signifikansen av aminoglykosider er i behandlingen av nosokomielle infeksjoner forårsaket av aerobic gram-negative patogener, samt infektiv endokarditt. Streptomycin og kanamycin brukes til behandling av tuberkulose. Neomycin som den mest toksiske blant aminoglykosider blir bare brukt innvendig og lokalt.

Aminoglykosider har potensiell nefrotoksisitet, ototoxicitet og kan forårsake nevromuskulær blokade. Imidlertid kan behandling av risikofaktorer, en enkelt daglig dose, korte behandlingsmåter og TLM redusere graden av manifestasjon av HP.

Handlingsmekanisme

Aminoglykosider har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med et brudd på proteinsyntese av ribosomer. Graden av antibakteriell aktivitet av aminoglykosider avhenger av deres maksimale (topp) konsentrasjon i blodserum. Når det kombineres med penicilliner eller cefalosporiner, observeres synergisme med hensyn til noen gram-negative og gram-positive aerobe mikroorganismer.

Aktivitetsspekter

Geneminoglykosider II og III generasjon er preget av doseavhengig bakteriedrepende aktivitet mot gram-negative mikroorganismer av Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Og andre), samt ikke-fermenterende gramnegative stenger (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosider er aktive mot stafylokokker annet enn MRSA. Streptomycin og kanamycin virker på M. tuberculosis, mens amikacin er mer aktiv mot M. avium og andre atypiske mykobakterier. Streptomycin og gentamicin virker på enterokokker. Streptomycin er aktiv mot pestpatogener, tularemi, brucellose.

Aminoglykosider er inaktive mot S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerober (Bacteroides spp., Clostridium spp. Og andre). Videre kan resistansen av S. pneumoniae, S.maltophilia og B.cepacia til aminoglykosider anvendes ved identifisering av disse mikroorganismer.

Selv om in vitro aminoglykosider er aktive mot hemofil, har shigella, salmonella, legionella, klinisk effekt i behandling av infeksjoner forårsaket av disse patogenene ikke blitt fastslått.

farmakokinetikk

Ved inntak blir aminoglykosider nesten ikke absorbert, så de brukes parenteralt (unntatt neomycin). Etter at i / m injeksjon absorberes raskt og fullstendig. Peak konsentrasjoner utvikles 30 minutter etter slutten av intravenøs infusjon og 0,5-1,5 timer etter intramuskulær administrering.

Høye aminoglykosidkonsentrasjoner varierer mellom pasienter, avhengig av fordelingsvolumet. Fordelingsvolumet avhenger i sin tur av kroppsvekt, væskevolum og fettvev, pasientens tilstand. For eksempel, hos pasienter med omfattende brannsår, ascites, øker fordelingen av aminoglykosider. Tvert imot, det avtar med dehydrering eller muskeldystrofi.

Aminoglykosider fordeles i det ekstracellulære fluidum, inkludert serum-, abscess-ekssudat, ascitisk, perikardialt, pleural, synovialt, lymfatisk og peritonealt væske. Kunne opprette høye konsentrasjoner i organer med god blodtilførsel: leveren, lungene, nyrene (hvor de akkumuleres i kortikalstoffet). Lavt konsentrasjoner observeres i sputum, bronkial sekresjoner, galle, morsmelk. Aminoglykosider går dårlig gjennom BBB. Med betennelse i meningene øker permeabiliteten litt. Nyfødte i CSF oppnår høyere konsentrasjoner enn voksne.

Aminoglykosider metaboliseres ikke, utskilles av nyrene ved glomerulær filtrering i uendret form, og skaper høye konsentrasjoner i urinen. Utskillingshastigheten avhenger av alder, nyrefunksjon og komorbiditeter hos pasienten. Hos pasienter med feber, kan det øke, med en reduksjon i nyrefunksjonen, reduseres det betydelig. Hos eldre mennesker, som følge av en reduksjon i glomerulær filtrering, kan utskillelsen også senkes. Halveringstiden for alle aminoglykosider hos voksne med normal nyrefunksjon er 2-4 timer, hos nyfødte - 5-8 timer, hos barn - 2,5-4 timer. Ved nyrefeil kan halveringstiden øke til 70 timer eller mer.

Uønskede reaksjoner

Nyrer: Den nefrotoksiske effekten kan manifesteres av økt tørst, en signifikant økning eller reduksjon i mengden urin, en reduksjon i glomerulær filtrering og en økning i nivået av kreatinin i blodserumet. Risikofaktorer: Nyresvikt i baseline, eldre alder, høye doser, lange behandlingsmåter, samtidig bruk av andre nefrotoksiske stoffer (amfotericin B, polymyxin B, vankomycin, loop diuretika, cyklosporin). Kontrolltiltak: gjentatte kliniske analyser av urin, bestemmelse av serumkreatinin og beregning av glomerulær filtrering hver 3. dag (dersom denne indikatoren senker med 50%, bør aminoglykosid avbrytes).

Ototoksisitet: hørselstap, støy, ringing eller følelse av "stuffiness" i ørene. Risikofaktorer: avansert alder, første hørselshemmede, store doser, lange behandlingsmåter, samtidig bruk av andre ototoxiske legemidler. Forebyggende tiltak: Kontroll av lydfunksjon, inkludert audiometri.

Vestibulotoksisitet: dårlig samordning av bevegelser, svimmelhet. Risikofaktorer: avansert alder, baseline vestibulære lidelser, høye doser, langsiktige behandlinger. Forebyggende tiltak: Kontroll av funksjonen til vestibulær apparatet, inkludert spesielle tester.

Neuromuskulær blokade: respirasjonsdepresjon til fullstendig lammelse av luftveiene. Risikofaktorer: første nevrologiske sykdommer (parkinsonisme, myastheni), samtidig bruk av muskelavslappende midler, nedsatt nyrefunksjon. Hjelp: i / i introduksjonen av kalsiumklorid- eller antikolinesterase-legemidler.

Nervesystemet: hodepine, generell svakhet, døsighet, muskelkramper, parestesier, kramper; når du bruker streptomycin, kan det oppstå en følelse av brenning, nummenhet eller parestesi i ansikt og munn.

Allergiske reaksjoner (utslett, etc.) er sjeldne.

Lokale reaksjoner (flebitt med på / i innledningen) blir sjelden observert.

vitnesbyrd

Empirisk terapi (i de fleste tilfeller foreskrevet i kombinasjon med β-laktamer, glykopeptider eller anti-anaerobe stoffer, avhengig av de antatte patogener):

Post-traumatisk og postoperativ meningitt.

farma / farmakologi / aminoglykosider

12. KLINISKE OG FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER AV ANTIBIOTISKE AMINOGLICOSIDEGRUPPER

Aminoglykosider - bredspektret bakteriedrepende antibiotika, en gruppe antibiotika med en felles kjemisk struktur i nærvær av et aminosukkermolekyl, forbundet med et glykosidbinding med en aminosyklisk ring. Den viktigste kliniske signifikansen ligger i aktiviteten mot aerobe gram-negative bakterier (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) og Staphylococcus (inkludert

meticillin-resistent). De har en raskere virkning enn beta-laktamer, svært sjelden forårsaker allergiske reaksjoner, men samtidig er de mer giftige. Anaerob flora og det meste av den gram-positive mikroflora er resistente mot aminoglykosider.

Det første aminoglykosidet var streptomycin, isolert i 1944 med actinomycetes Streptomyces griseus. I 1957 ble kanamycin isolert. Ved begynnelsen av epoken med antibiotikabehandling ble streptomycin sammen med penicillin brukt nesten ukontrollert, noe som bidro til økningen i resistens av patogener av banale infeksjoner til det og utseendet av delvis kryssresistens mot andre aminoglykosider.

Etterpå, på grunn av høy ototoxicitet og nefrotoksisitet, streptomycin, den raske utviklingen av resistens mot det, ble de fleste patogener nesten utelukkende brukt som en del av de kombinerte modifikasjonene av spesifikke tuberkulose kjemoterapigfor, så vel som noen sjeldne, nå nesten utrydde infeksjoner, slik som en pest, og kanamycin ble i lang tid det viktigste aminoglykosidet som ble brukt i andre kliniske situasjoner.

Aminoglykosider klassifiseres etter generasjoner. (fan 1).

Ved inntak blir aminoglykosider praktisk talt ikke absorbert i mage-tarmkanalen (GIT), derfor brukes parenteralt (unntatt neomycin) - intramuskulært, intravenøst, intraperitonealt og intrapleuralt. Hos nyfødte på grunn av økt permeabilitet i slimhinnene kan absorberes i mage-tarmkanalen. Sammenlignet med beta-laktamer og fluorokinoloner, går de gjennom vevbarrierer verre (blod-hjerne, etc.) og passerer gjennom moderkagen.

Aminoglykosider fordeles i ekstracellulær væske, inkludert serum, abscesses ekssudat, ascitisk, perikardial, pleural, synovial, lymfatisk og peritoneal væske, skaper lavere konsentrasjoner i bronkial sekresjoner, galle, brystmelk. Høye nivåer observeres i organer med god blodtilførsel: leveren, lungene, nyrene (hvor de akkumuleres i kortikalstoffet).

Etter administrasjon absorberes de raskt og fullstendig. Den gjennomsnittlige terapeutiske konsentrasjon opprettholdes i 8 timer.

I leveren metaboliseres ikke. Ekskrette uendret av nyrene. Ved normal nyrefunksjon er halveringstiden for de fleste aminoglykosider ca 2 timer. Nyrene oppstår på grunn av ufruktbarhet av nyrene, i løpet av 5 til 8 timer. Etter elimineringen genererer nyrene svært høye konsentrasjoner av aminoglykosider i urinen, 5-10 ganger høyere enn plasmakonsentrasjoner blod og som regel mange ganger høyere enn de minimum bakteriedrepende konsentrasjoner for de fleste gram-negative patogener av urininfeksjoner.

På grunn av dette er aminoglykosider svært aktive i urinveisinfeksjoner (pyelonefrit, cystitis, uretitt). Ved nyresvikt øker halveringstiden betydelig, og kumulering (opphopning) av antibiotika kan oppstå.

Dessuten opprettes ganske høye konsentrasjoner av aminoglykosider i endolymfen i det indre øret, noe som forklarer deres selektive toksiske effekt på nyrene og høreapparatet. Imidlertid er det denne egenskapen som gjør aminoglykosider til de valgte stoffene i alvorlig akutt bakteriell nefrit og akutt labyrintitt (betennelse i det indre øre).

Aminoglykosider kan absorberes når de påføres brennende overflater, sår eller sår (løsninger eller salver) og systemisk toksisitet (oto- eller nefrotoksisitet) kan forekomme.

Aminoglykosider har en bakteriedrepende effekt, som er forbundet med dannelsen av irreversible kovalente bindinger med proteinene i 30S-underenheten av bakterielle ribosomer, hvilket fører til forstyrrelse av proteinbiosyntese i ribosomene, og forårsaker dermed en pause i strømmen av genetisk informasjon i cellen. På grunn av dette utviser de en rask terapeutisk effekt i de fleste alvorlige infeksjoner forårsaket av følsomme mikroorganismer, og deres kliniske effekt avhenger mye mindre av pasientens immunitet enn effekten av bakteriostatika. Dette gjør dem til et av de valgte stoffene for alvorlige infeksjoner assosiert med dyp undertrykkelse av immunitet.

Spektrum av aminoglykosidaktivitet

Gram (+) kokker: Staphylococcus, inkludert PRSA og noen MRSA (aminoglykosider II-III generasjoner).

Streptokokker og enterokokker er moderat følsomme for streptomycin.

Gram (-) cocci: Gonokokker, meningokokker er moderat følsomme.

Gram (-) pinner: E. coli, proteaser (aminoglykosider I-III generasjoner), Klebsiella, enterobakterier, serrationer (aminoglykosider II-III generasjoner).

P.aeruginosa (aminoglykosider II-III generasjoner)

Mycobacterium: M.tuberculosis (streptomycin, kanamycin og amikacin)

Virkningen av aminoglykosider krever aerobe forhold (tilstedeværelse av oksygen) både inne i den bakterielle målcellen og i vevene i det smittsomme fokuset. Derfor virker aminoglykosider ikke på anaerobe mikroorganismer, og de er ikke effektive nok i organer med dårlig blodtilførsel, i hypoksemiske eller nekrotiske (døde) vev, i abscesserhulrom og huler.

I henhold til graden av reduksjon av den antibakterielle virkningen kan aminoglykosider ordnes som følger: amikacin> netilmicin> sisomycin> gentamicin> tobramycin> streptomycin> neomycin> kanamycin> monomitsin.

Første generasjon aminoglykosider. Bare kanamycin er mye brukt. Streptomycin brukes hovedsakelig som et anti-TB-legemiddel. Neomycin og monomycin brukes ikke parenteralt på grunn av deres høye toksisitet og administreres oralt for tarminfeksjoner, samt for preoperativ "sterilisering" av tarmen og lokalt. Kanamycin, minst giftig i første generasjons legemidler, er dårligere enn andre og tredje generasjons aminoglykosider i aktivitet mot pneumokokker, enterokokker og mange nosokomiale gram-negative bakteriestammer, virker ikke på den blå pusbacillus.

Aminoglykosider andre generasjon aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, opptre på stammer av mikroorganismer som har utviklet resistens mot aminoglykosider av første generasjon.

Gentamicin virker på kanamycinresistent mikroflora, noen stammer av Pseudomonas aeruginosa, som er overlegne med tobramycin i aktivitet mot enterokokker og serrationer, men underordnet den i anti-pseudomonadal aktivitet, har større nefrotoksisitet.

Tredje generasjon aminoglykosider aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Den sekundære motstanden av mikroflora til dem er mye mindre vanlig enn til stoffene i første og andre generasjon.

Tobramycin sammenlignet med gentamicin mindre nefrotoksisk.

Sizomitsin - det mest aktive stoffet i andre generasjons aminoglykosider.

Netilmicin har mindre oto og nefrotoksisitet sammenlignet med andre aminoglykosider.

Mekanismer mot resistens av bakterier til aminoglykosider

Motstanden av mikroorganismer til streptomycin utvikler seg mye raskere enn andre aminoglykosider, og delvis krysser. Streptomycinresistente stammer er i de fleste tilfeller sensitive for alle andre aminoglykosider. Stammer som er resistente mot streptomycin, monomitsin og neomycin, ofte

forbli følsom overfor gentamicin og andre nye aminoglykosider.

Indikasjoner og prinsipper for bruk i en terapeutisk klinikk

- Empirisk terapi (i de fleste tilfeller foreskrevet i kombinasjon med beta-laktamer, glykopeptider eller antianerobnimi-legemidler, avhengig av antatte patogener):

1) Sepsis av uklar etiologi.

3) Post-traumatisk og postoperativ meningitt.

5) Nosokomial lungebetennelse (inkludert ventilasjon).

8) Infeksjoner av bekkenorganene.

10) Postoperativ eller posttraumatisk osteomyelitt.

12) Infeksjoner i øyet - bakteriell konjunktivitt og keratitt.

14) Tularemi (streptomycin, gentamicin).

16) Tuberkulose (streptomycin, kanamycin).

17) Enterokokkinfeksjon (gentamicin).

Dekontaminering av tarmene før planlagt kirurgi på tykktarmen

tarm (neomycin eller kanamycin i kombinasjon med erytromycin).

Aminoglykosider penetrerer lett ekstracellulære rom, så vel som pleurale, peritoneale og synoviale væsker. Imidlertid trenger de ikke godt inn i cerebrospinalvæsken (CSF) og inn i øyevæsken, så vel som inn i prostatavevet. Derfor er de ineffektive med systemisk administrasjon av meningitt og encefalitt, ophthalmitis, prostatitt, selv forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor dem. I meningitt og encefalitt forårsaket av følsomme mikroorganismer, kan endolumbal administrering praktiseres.

Daglige doser og frekvens av aminoglykosider

Den kliniske effekten av aminoglykosider er i de fleste tilfeller avhengig av maksimal plasmakonsentrasjon, og ikke ved å opprettholde en konstant konsentrasjon, slik at de i de fleste kliniske situasjoner kan administreres 1 gang daglig, mens nefrotoksisiteten minker og den terapeutiske effekten ikke endres, men ved alvorlige infeksjoner slik som bakteriell endokarditt, sepsis, alvorlig lungebetennelse, meningitt, nyfødt periode, er en slik administrasjonsmodus uakseptabel, og preferanse bør gis til den klassiske modusen der strepto Mitsin, kanamycin og amikacin administreres 2 ganger per dag, og gentamicin, tobramycin og netilmicin - 2-3 ganger per dag.

Med en enkelt dose administreres aminoglykosider intravenøst ​​på 15-20 minutter, da det er vanskelig å administrere en stor del av legemidlet intramuskulært.

Valget av dosen av aminoglykosider påvirkes av faktorer som pasientens kroppsvekt, lokalisering og alvorlighetsgrad av infeksjon, nyrefunksjon. Siden aminoglykosider fordeles i det ekstracellulære væsken og ikke akkumuleres i fettvev, bør dosen for fedme reduseres. Ved overskridelse av den ideelle kroppsvekten med 25% eller mer, bør dosen beregnet på den faktiske kroppsvekten reduseres med 25%. I utmattede pasienter bør dosen tvert imot økes med 25%.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon må aminoglykosiddoser reduseres. Dette oppnås enten ved å redusere enkeltdosen eller ved å øke intervaller mellom injeksjoner.

Siden farmakokinetikken til aminoglykosider er ustabil og avhenger av en rekke faktorer for å oppnå maksimal klinisk effekt samtidig som risikoen for bivirkninger reduseres, terapeutisk legemiddelovervåking. På samme tid bestemme topp- og gjenværende konsentrasjoner av aminoglykosider i serum

blod. Maksimal konsentrasjon (60 minutter etter i / m eller 15-30 minutter etter avslutning av intravenøs rute), hvor effektiviteten av behandlingen avhenger, bør være for gentamicin, tobramycin og netilmicin under vanlig doseringsregime

ikke mindre enn 6-10 μg / ml, for kanamycin og amikacin - ikke mindre enn 20-30 μg / ml.

Siden aminoglykosider utskilles fra kroppen i uendret form av urin, er den mest informative indikatoren for nyrefunksjonen klaring av endogen kreatinin (glomerulær filtrering). For riktig valg av dosen av aminoglykosider må bestemmelsen av serumkreatinin og beregningen av klaring utføres før administrering av legemidlet og gjentas hver 2-3 dager.

En reduksjon av kreatininclearance med mer enn 25% fra opprinnelig nivå indikerer en mulig nefrotoksisk effekt av aminoglykosider, en reduksjon med mer enn 50% er en indikasjon på avskaffelse av aminoglykosider.

aminoglykosidgruppe

De viktigste representanter for denne gruppen av antibiotika er streptomycin, neomycin,
kanamycin, gentamicin, amikacin, tobramycin, sizomycin, monomitsin, etc.

Virkningsmekanismen for aminoglykosider er forbundet med deres direkte effekt på
ribosomer og proteinsynteseinhibering. Bakteriedrepende er karakteristisk for aminoglykosider.
effekt.

Streptomycin er et antibiotikum produsert av Actinomyces globisporus.
streptomycini. I medisinsk praksis brukes streptomycinsulfat (se kjemisk
struktur). Streptomycinaktivitet bestemmes i virkningsenheter (AU) og i vekt
enheter. 1 U streptomycinbase tilsvarer 1 μg.

Streptomycin har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Det viktigste er det
hemmende effekt på Mycobacterium tuberculosis, patogener av tularemi, pest. unntatt
I tillegg har det en skadelig effekt på patogene kokker, noen Proteus-stammer, Pseudomonas
stav, brucella og andre gram-nems -

1 Vanligvis også brukt syntomycin, et syntetisk racemat av kloramfenikol. kloramfenikol
er en levorotasjonsisomer. Sintomitsin består av kloramfenikol og
programa isomer. Siste antimikrobiell aktivitet har ikke.

2 Det antas at årsaken til alvorlige hematopoietiske sykdommer forårsaket av kloramfenikol,
er sensibilisering eller idiosyncrasy (knyttet til genetisk bestemt

enzimopaty). Kloramfenikol har imidlertid også en direkte toksisk effekt på
Beinmarg-doseavhengig substans.

kropps- og gram-positive bakterier. Anaerob ufølsom for streptomycin,
spirochetes, rickettsia, virus, patogene sopp, protozoer.

Til dette antibiotika er relativt vanedannende. I noen tilfeller
dannelsen av streptomycinavhengige stammer observeres, for vekst og reproduksjon
som trenger streptomycin.

Fra mage-tarmkanalen absorberes stoffet dårlig. Intramuskulær injeksjon
etter 1 -2 timer akkumuleres streptomycin i blodplasma ved maksimale konsentrasjoner.
Det distribueres hovedsakelig ekstracellulært. Trenger inn i hulrummet i bukhinnen og pleura,
under graviditet - i vevets fett. Gjennom blod-hjernebarrieren er vanligvis ikke
passerer; pr og meningitt permeabilitet av blod-hjernebarrieren for streptomycin
øker. t 1/2

2-4 timer. Streptomycin elimineres hovedsakelig av nyrene (ved
filtrering) uendret. En mindre del utskilles med galle i tarmen.

Streptomycinsulfat brukes hovedsakelig i behandling av tuberkulose 1. I tillegg,
Det brukes til behandling av tularemi, pest, brucellose, urinveisinfeksjoner,
åndedrettsorganer, så vel som andre sykdommer. Innfør stoffet oftere intramuskulært.
(1-2 ganger i en and), så vel som i kroppshulen. For å påvirke tarmfloraen
Streptomycinsulfat administreres oralt. Til injeksjon under foringen av hjernen med meningitt
bruk bare streptomycin - klorokalciumkompleks (dobbelt salt av streptomycin
hydroklorid og kalsiumklorid). Sistnevnte har mindre irriterende effekt.
enn andre streptomycin-legemidler. Imidlertid klorofyl streptomycin toksisitet
kompleks betydelig.

Negative effekter av streptomycin inkluderer ikke-allergisk og allergisk
Infl Ia. Den mest alvorlige er den ototoxiske effekten som er forbundet med skade.
sensitive celler av vestibulært organ og øre snegle VIII par kraniale nerver.
Vestibulære lidelser og hørselstap forekommer. Ifølge noen forfattere,
administrasjon av kalsiumpantotenat reduserer muligheten for disse bivirkningene.
effekter. Streptomycin har nefrotoksisitet. Det har en deprimerende effekt på
neuromuskulære synapser, som kan være årsaken til respiratorisk depresjon. Foruten han
Det har en irriterende effekt, og derfor er injeksjonen smertefull.

Ved forskrift av streptomycin er allergiske reaksjoner også observert (feber,
hudlidelser, eosinofili, sjelden anafylaktisk sjokk, etc.). På bakgrunn av handlingen
Streptomycin kan utvikle superinfeksjon.

Neomycin er en blanding av antibiotika Neomycin A, B og C,
produsert av Actinomyces fradiae. Tilgjengelig som et neomycinsulfatpreparat.
Den har et bredt spekter av handling. Både gram-positiv og
Gram-negative mikroorganismer. For anaerober, spiroketter, patogene sopp og virus
ingen effekt. Neomycinresistens mot mikroorganismer utvikler seg
relativt langsomt.

Når det tas inn, blir stoffet dårlig absorbert, så effekten på denne måten
Introduksjon er begrenset hovedsakelig av fordøyelseskanalen. Neomycin er vant til
behandling av enteritt forårsaket av følsom overfor det

mikroorganismer. Rasjonelt bruk av motstanden til den tilsvarende
patogener til andre antibiotika. Neomycin kan være nyttig ved å forberede pasienter.
for operasjon i fordøyelseskanalen (med sikte på delvis "sterilisering" av tarmen).
En positiv kvalitet er dens høye aktivitet mot Escherichia coli,
Noen stammer av Proteus og Pseudomonas aeruginosa. Fra bivirkninger er mulige.
dyspeptiske lidelser, allergiske reaksjoner, candidiasis.

Ofte brukes neomycin lokalt. Det er foreskrevet for behandling av infiserte sår, en rekke
hudsykdommer (pyoderma, etc.), øyesykdommer (for eksempel konjunktivitt), etc. C
Ikke-skadet hud og slimhinner absorberes litt.
Eksternt neomycin brukes i noen tilfeller sammen med glukokortikoider (for eksempel med
sinaflan eller influensa -

methazonpivalat) 1. I dette tilfellet kombineres den antimikrobielle effekten med
anti-inflammatorisk.

Parenteral neomycin brukes ikke på grunn av dets høye toksisitet med hensyn til
nyre (protein vises i urinen) og hørselsnerven (tinnitus og hørselstap forekommer
opp til å fullføre døvhet). I tillegg har neomycin kyllinger og en repeterende aktivitet.
(kan forårsake depresjon og åndedrettsstanse).

Legemidlet er kontraindisert i sykdommer i nyrene og i hørselsnerven.

Gentamicin er produsert av Micromonospora purpurea og M. echinospora. Tilgjengelig i
gentamicinsulfat (garamycin).

Den har et bredt spekter av handling, inkludert gram-positiv og
gram negative bakterier. Av største praktisk interesse er dens
aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli og
Staphylococci resistente mot benzylpenicillin. Gentamicinresistens utvikler seg
sakte.

Legemidlet er ikke fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen, derfor for
systemisk virkning er foreskrevet intramuskulært. Maksimale mengder gentamicin
i blodets plasma og med denne administrasjonsmåten akkumuleres etter 60 minutter. antimikrobielle midler
Konsentrasjoner lagres i kroppen i 8-12 timer. Gjennom hematoencephalic
Under normale forhold trenger barrieren nesten ikke inn gentamicin. Med meningitt i brennevin
fant sin lille konsentrasjon. Utskilt av nyrene hovedsakelig i
uendret form.

Gentamicin brukes hovedsakelig til behandling av sykdommer forårsaket av
gram-negative bakterier. Spesielt verdifullt middel for urininfeksjoner
veier (pyelonefritis, cyster), sepsis, sårinfeksjon, brannskader. Administrasjonsveier:
intramuskulært eller eksternt.

Gentamicin er mindre giftig enn neomycin. Imidlertid er de viktigste bivirkningene
typisk for aminoglykosider, observeres ved bruk av gentamicin. En av
av dem er en ototoxisk effekt. Gentamicin påvirker hovedsakelig vestibularen
gren av det åttende par kraniale nerver. Ryktet lider mindre. Nefrotoksisitet uttrykkes også i
mindre enn neomycin. Den har kurare-lignende egenskaper.
Aminoglykosidogruppen er også representert av tobramycin (brulamycin). Produsert av Str.
Tenebrarius. Har et bredt spekter av handling. Den er svært aktiv mot pseudomuskulær
coli. Effektive antimikrobielle konsentrasjoner etter en enkelt injeksjon
Fortsett i 6-8 timer. Innfør stoffet intramuskulært og intravenøst. Han skiller seg ut
hovedsakelig av nyrene. Indikasjoner for bruk ligner dem for gentamicin og
bestemt av spektrumet av antimikrobiell virkning. Det har nephro- og ototoxicitet,
men mindre uttalt enn gentamicin.

Aminoglykosider inkluderer også antibiotika sizomycin. Produsert av Micromonospora
inyoensis. Det har et bredt spekter av antimikrobiell virkning, som ligner på
gentamicin. Mer aktiv enn den siste i forhold til forskjellige typer Proteus, blåhalset vegg,
Klebsiella, enterobacter.

Resistens mot sizomycin utvikler sakte. Det er også et kryss
motstand mot alle aminoglykosider.

1 Spesielle salver "Lokakorten -N", "Sinalar -N" (H betyr nærvær av
neomycin).

Legemidlet absorberes dårlig fra fordøyelseskanalen, derfor administreres det
intramuskulært og intravenøst. Omtrent 25% er bundet til plasmaproteiner.
Hyppigheten av administrasjon i klinisk innstilling er 8 timer.

Indikasjoner for bruk og bivirkninger ligner dem for hentamycin.

Amikacin (Amikin) 1 er en av de mest effektive aminoglykosider. Det er
kanamycinderivat. Av alle aminoglykosider har den det bredeste spekteret.
antimikrobiell virkning, inkludert aerobic gram-negative bakterier (inkludert
inkludert Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, E. coli, etc.) og mykobakterier
tuberkulose. De fleste gram-positive anaerobe bakterier påvirkes ikke. motstandsdyktig
til virkningen av mange bakterielle enzymer som inaktiverer aminoglykosider. Obl ade
ototoxicitet og nefrotoksisitet. Amikacin administreres intramuskulært og intravenøst.

Første lege

Aminoglykosider antibiotika narkotika navn

Utseendet på det farmakologiske markedet for nye antibiotika med et bredt spekter av effekter, som fluorokinoloner, cefalosporiner, førte til at legene begynte å sjelden foreskrive aminoglykosider (legemidler). Listen over legemidler som inngår i denne gruppen er ganske omfattende, og inkluderer slike kjente stoffer som "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Til dags dato, i intensiv- og kirurgiske avdelinger, forblir stoffene i aminoglykosid-serien det mest populære.

Aminoglykosider - narkotika (vi vil vurdere listen over narkotika under), forskjellig i semi-syntetisk eller naturlig opprinnelse. Denne gruppen av antibiotika har en rask og kraftig bakteriedrepende effekt på kroppen.

Medisinering har et bredt spekter av handling. Deres antimikrobielle aktivitet er uttalt mot gram-negative bakterier, men reduseres betydelig i kampen mot gram-positive mikroorganismer. Og aminoglykosider er helt ineffektive mot anaerober.

Denne gruppen medikamenter gir en utmerket bakteriedrepende virkning på grunn av evnen til å irreversibelt inhibere proteinsyntese i følsomme mikroorganismer på ribosomnivået. Medisiner er aktive mot reproduksjon, så vel som celler som er sovende. Graden av aktivitet av antibiotika er helt avhengig av konsentrasjonen i pasientens serum.

Gruppen aminoglykosider brukes i dag ganske begrenset. Dette skyldes den høye giftigheten av disse stoffene. Den mest berørt av slike legemidler er nyrer og organer av hørsel.

Et viktig trekk ved disse midlene er at det ikke er mulig å komme inn i den levende cellen. Derfor er aminoglykosider helt kraftløse i kampen mot intracellulære bakterier.

Disse antibiotika er mye brukt, som nevnt ovenfor, i kirurgisk praksis. Og det er ingen tilfeldighet. Legene understreker de mange fordelene aminoglykosider har.

Effekten av legemidler på kroppen er forskjellig med disse positive punktene:

  • høy antibakteriell aktivitet;
  • Fraværet av en smertefull reaksjon (når injisert);
  • sjeldne forekomster av allergier;
  • evnen til å ødelegge avl bakterier
  • forbedret terapeutisk effekt når kombinert med beta-laktam antibiotika;
  • høy aktivitet i kampen mot farlige infeksjoner.

Men sammen med fordelene beskrevet ovenfor har denne gruppen medikamenter ulemper.

Minus av aminoglykosider er:

  • lav aktivitet av stoffer i fravær av oksygen eller i et surt miljø;
  • dårlig penetrasjon av hovedstoffet i kroppsvæsker (galle, cerebrospinalvæske, sputum);
  • utseendet på mange bivirkninger.

Det er flere klassifikasjoner.

Så, gitt sekvensen for introduksjon til medisinsk praksis av aminoglykosider, er følgende generasjoner utbredt:

  1. De første legemidlene som ble brukt til å bekjempe smittsomme sykdommer var Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Den andre generasjonen inneholder mer moderne aminoglykosider (narkotika). Listen over stoffer: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Denne gruppen inkluderer halvsyntetiske legemidler, for eksempel Amikacin, Izepamycin.

I henhold til handlingsspekteret og fremveksten av resistens klassifiseres aminoglykosider noe annerledes.

Generasjoner av narkotika er følgende:

1. Gruppe 1 inkluderer følgende stoffer: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Disse legemidlene kan bekjempe de forårsakende agenter av tuberkulose og noen atypiske bakterier. Imidlertid er de maktesløse mot mange gram-negative mikroorganismer og stafylokokker.

2. Representanten for den andre generasjonen aminoglykosider er stoffet Gentamicin. Det preges av en stor antibakteriell aktivitet.

3. Mer avansert medisinering. De har høy antibakteriell aktivitet. Påfør mot tredje generasjons aminoglykosider (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nemlig den tredje generasjonen). Lister over legemidler er som følger:

4. Den fjerde gruppen inkluderer stoffet "Izepamycin." Det preges av den ekstra evnen til effektivt å håndtere cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

I medisinsk praksis har det blitt utviklet en annen klassifisering. Det er basert på bruk av rusmidler, avhengig av sykdommens klinikk, infeksjonens art og metode for påføring.

Denne klassifiseringen av aminoglykosider er som følger:

  1. Medisiner for systemiske effekter, administreres i kroppen parenteralt (ved injeksjon). For behandling av bakterielle purulente infeksjoner som forekommer i alvorlige former, utløst av opportunistiske anaerobe mikroorganismer, foreskrives følgende legemidler: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Behandling av farlige monoinfections, som er basert på obligatoriske patogener, er effektiv når du bruker stoffene Streptomycin, Gentomicin i terapien. For mycobacteriosis kan stoffene Amikacin, Streptomycin, Kanamycin hjelpe.
  2. Preparater som brukes utelukkende inne med spesielle indikasjoner. Disse er: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medisiner for lokal bruk. De brukes til behandling av purulente bakterielle infeksjoner i otolaryngologi og oftalmologi. For lokal eksponering utviklet medisiner "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Bruk av aminoglykosider er hensiktsmessig for destruksjon av en rekke aerobiske gram-negative patogener. Legemidler kan brukes som monoterapi. Ofte kombineres de med beta-laktamer.

Aminoglykosider er foreskrevet for behandling av:

  • sykehusinfeksjoner av ulike lokaliseringer;
  • purulente postoperative komplikasjoner;
  • intra-abdominale infeksjoner;
  • sepsis;
  • infeksiv endokarditt;
  • alvorlig pyelonefrit;
  • infiserte brannskader;
  • bakteriell purulent meningitt;
  • tuberkulose;
  • farlige smittsomme sykdommer (pest, brucellose, tularemi);
  • septisk leddgikt utløst av gram-negative bakterier;
  • urinveisinfeksjoner;
  • oftalmiske sykdommer: blefaritt, bakteriell keratitt, konjunktivit, keratokonjunktivitt, uveitt, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngologiske sykdommer: ekstern otitis, rhinopharyngitt, rhinitt, bihulebetennelse;
  • protozoale infeksjoner.

Dessverre kan pasienten under behandling med denne kategorien medikamenter oppleve en rekke uønskede effekter. Den største ulempen ved medisiner er høy toksisitet. Det er derfor bare legen skal ordinere aminoglykosidpasient.

Bivirkninger kan forekomme:

  1. Ototoksisitet. Pasienter klager på hørselstap, utseendet på ringing, støy. Ofte indikerer de overbelastning av ørene. Ofte observeres slike reaksjoner hos eldre, hos personer som først lider av hørselshemmede. Slike reaksjoner utvikles hos pasienter med langtidsbehandling eller utnevnelse av høye doser.
  2. Nefrotoksisitet. Pasienten har en sterk tørst, mengden urin endres (det kan enten øke eller redusere), nivået av kreatinin i blodet stiger, den glomerulære filtreringen minker. Slike symptomer er karakteristiske for personer som lider av nyresvikt.
  3. Neuromuskulær blokkering. Noen ganger er pusten deprimert under behandlingen. I noen tilfeller observeres lammelse av respiratoriske muskler. Disse reaksjonene er som regel karakteristiske for pasienter med nevrologiske sykdommer eller med nedsatt nyrefunksjon.
  4. Vestibulære lidelser. De viser mangel på koordinering, svimmelhet. Svært ofte oppstår disse bivirkningene når pasienten er foreskrevet Streptomycin.
  5. Neurologiske lidelser. Det kan være parestesi, encefalopati. Noen ganger blir terapi ledsaget av skade på optisk nerve.

Meget sjelden, forårsaker aminoglykosider allergiske manifestasjoner, for eksempel hudutslett.

De beskrevne legemidlene har noen begrensninger for bruken. Vanligvis er aminoglykosider (navnene som ble gitt ovenfor) kontraindisert i følgende patologier eller tilstander:

I tillegg bør de ikke brukes til behandling hvis pasienten har en negativ reaksjon på noen medisinering i denne gruppen.

Tenk på de mest populære aminoglykosider.

Legemidlet har utmerkede bakteriostatiske, bakteriedrepende og anti-tuberkuloseeffekter på menneskekroppen. Det viser høy aktivitet i kampen mot mange gram-positive og gram-negative bakterier. Så vitner om stoffet "Amikacin" instruksjoner for bruk. Injiseringer er effektive ved behandling av stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Legemidlet er ikke i stand til å bli absorbert gjennom fordøyelseskanalen. Derfor brukes den bare intravenøst ​​eller intramuskulært. Den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet observeres i serum etter 1 time. Den positive terapeutiske effekten varer i 10-12 timer. På grunn av denne egenskapen blir injeksjoner utført to ganger om dagen.

Når anbefaler bruk av stoffet "Amikacin" bruksanvisning? Injiserbare legemidler er vist for følgende lidelser:

  • lungebetennelse, bronkitt, lunge abscesser;
  • smittsomme sykdommer i peritoneum (peritonitt, pankreatitt, cholecystitis);
  • urinveis sykdommer (blærebetennelse, uretitt, pyelonefrit);
  • Hudsykdommer (sår, brannsår, sårhinne, infiserte sår);
  • osteomyelitt;
  • meningitt, sepsis;
  • tuberkuloseinfeksjoner.

Dette verktøyet brukes ofte til komplikasjoner forårsaket av kirurgi.

Bruk av legemidler i pediatrisk praksis er tillatt. Dette faktum bekrefter instruksjonene for bruk av stoffet "Amikacin". For barn fra de første dagene av livet, kan dette legemidlet foreskrives.

Doseringen bestemmes utelukkende av legen avhengig av pasientens alder og kroppens vekt.

Instruksjonen gir slike anbefalinger:

  1. Per 1 kg pasientvekt (både voksne og barn) skal være 5 mg medisinering. Med denne ordningen ble re-injeksjon satt i 8 timer.
  2. Hvis 7,5 mg av legemidlet tas for 1 kg kroppsvekt, er intervallet mellom injeksjoner 12 timer.
  3. Vær oppmerksom på hvordan Amikacin anbefaler bruk av bruksanvisningen for nyfødte. For barn som er født, beregnes doseringen som følger: for 1 kg - 7,5 mg. Intervallet mellom injeksjonene er 18 timer.
  4. Varigheten av behandlingen kan være 7 dager (med / i inngangen) eller 7-10 dager (med / m injeksjonene).

Dette stoffet i dets antimikrobielle virkninger ligner på "Amikacin". Samtidig er det tilfeller da Netilmicin viste høy effektivitet i forhold til de mikroorganismer der den ovenfor beskrevne medisinen var maktløs.

Legemidlet har en betydelig fordel i sammenligning med andre aminoglykosider. Som angitt av stoffet "Netilmicin" -anvisninger for bruk, har stoffet mindre nefro- og ototoxicitet. Medisinen er ment utelukkende til parenteral bruk.

"Netilmicin" -anvisninger for bruk anbefaler forskrivning:

  • med septisemi, bakterieemi,
  • for behandling av mistanke om infeksjon forårsaket av gram-negative mikrober;
  • med infeksjoner i luftveiene, urogenitalt tarmkanal, hud, ledbånd, osteomyelitt;
  • nyfødte ved alvorlige stafylokokkinfeksjoner (sepsis eller lungebetennelse);
  • med sår, preoperative og intraperitoneale infeksjoner;
  • i tilfelle av risiko for postoperative komplikasjoner hos kirurgiske pasienter;
  • med smittsomme sykdommer i fordøyelseskanalen.

Den anbefalte dosen bestemmes kun av lege. Det kan variere fra 4 mg til 7,5. Avhengig av dosen, tilstanden til pasienten og hans alder, anbefales 1-2 injeksjoner i løpet av dagen.

Denne medisinen er en av de viktigste antibiotika i gruppen. Den har aktivitet mot en rekke mikroorganismer.

Sensitiv for Penicillin:

  • streptokokker;
  • gonokokker;
  • meningokokker;
  • pneumokokker;
  • patogener av difteri, miltbrann, tetanus, gass gangrene;
  • visse stammer av stafylokokker, protea.

Legene sier de mest effektive effektene på kroppen med intramuskulær injeksjon. Ved en slik injeksjon, etter 30-60 minutter, observeres den høyeste konsentrasjonen av penicillin i blodet.

Penisillinaminoglykosider er foreskrevet i følgende tilfeller:

  1. Disse medisinene i behandlingen av sepsis er svært etterspurt. De anbefales til behandling av gonokok, meningokokk, pneumokokinfeksjoner.
  2. Legemidlet Penicillin er foreskrevet til pasienter som har gjennomgått kirurgi for å forhindre komplikasjoner.
  3. Verktøyet bidrar til å bekjempe purulent meningitt, hjerneabser, gonoré, sycosis, syfilis. Det anbefales til alvorlige brannskader og sår.
  4. Terapi med Penicillin er foreskrevet for pasienter som lider av øre- og øyebetennelser.
  5. Legemidlet brukes til å behandle fokal og kronisk lungebetennelse, kolangitt, cholecystitis og septisk endokarditt.
  6. For mennesker som lider av revmatisme, er denne medisinen foreskrevet for behandling og forebygging.
  7. Legemidlet er brukt til nyfødte og spedbarn som har blitt diagnostisert med navlestillende sepsis, septikopyemi eller septisk giftig sykdom.
  8. Legemidlet er inkludert i behandlingen av følgende lidelser: otitis, scarlet feber, difteri, purulent pleurisy.

Ved intramuskulær administrasjon absorberes den aktive substansen av stoffet raskt inn i blodet. Men etter 3-4 timers medisinering i kroppen blir det ikke lenger observert. Det er derfor, for å gi den nødvendige konsentrasjonen, anbefales det å gjenta injeksjonene hver 3-4 timer.

Det er laget i form av salve, oppløsning for injeksjoner og tabletter. Legemidlet har uttalt bakteriedrepende egenskaper. Det gir en negativ effekt på mange gram-negative bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Legemidlet "Gentamicin" (tabletter eller oppløsning), som kommer inn i kroppen, ødelegger smittsomme stoffer på mobilnivå. Som enhver aminoglykosid, gir den et brudd på proteinsyntesen av patogener. Som et resultat, mister slike bakterier muligheten til å replikere videre og kan ikke spre seg gjennom hele kroppen.

Et antibiotika er foreskrevet for smittsomme sykdommer som påvirker ulike systemer og organer:

  • meningitt;
  • peritonitt;
  • prostatitt;
  • gonoré;
  • osteomyelitt;
  • cystitt;
  • pyelonefritt;
  • endometritt;
  • empyema; pleura;
  • bronkitt, lungebetennelse;

Legemidlet "Gentamicin" er ganske populært i medisin. Det tillater pasienter å kurere alvorlige luftveisinfeksjoner i luftveiene. Dette middelet anbefales for smittsomme prosesser som involverer brystbenet, bein, bløtvev eller hud.

Aminoglykosider er ikke ment for selvmedisinering. Ikke glem at bare en kvalifisert lege kan velge det nødvendige antibiotika. Derfor, ikke selv-medisinere. Legg til dine helsepersonell!

Aminoglykosider er semisyntetiske eller naturlige antibiotika. De har en bakteriedrepende virkning og ødelegger patogene mikroorganismer som er følsomme overfor dem. Den terapeutiske effekten av aminoglykosider er høyere enn for beta-laktam-antibiotika. I klinisk praksis brukes de til behandling av alvorlige infeksjoner, ledsaget av inhibering av immunsystemet.

Aminoglykosider tolereres godt av kroppen uten å forårsake allergier, men de har en høy grad av toksisitet. Aminoglykosider forårsaker dødsfall av patogener bare under aerobiske forhold, de er ineffektive mot anaerobe bakterier. Denne gruppen har flere semi-syntetiske og omtrent et dusin naturlige antibiotika produsert fra actinomycetes.

Hittil finnes det flere klassifiseringer av aminoglykosidantibiotika: i henhold til spektrumet av antimikrobiell aktivitet, i henhold til egenskapene ved utvikling av resistens med langvarig bruk av legemidlet, når det er i behandlingstiden, er det en reduksjon eller fullstendig opphør av den terapeutiske effekten av legemidlet ved innføring i klinisk praksis.

En av de mest populære klassifikasjonene foreslått av IB Mikhailov, forfatteren av læreboken "Klinisk farmakologi". Det er basert på spektret av virkningen av aminoglykosider og de spesielle egenskapene til resistens og resistens av bakterier til aminoglykosider. Han utpekte 4 generasjoner (generasjoner) av antibakterielle stoffer (heretter referert til som ABP) i denne gruppen. Antibiotika-aminoglykosider inkluderer:

  • 1 p-ie - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
  • 2 p-ing - gentamicin;
  • 3 p-ie-tobramycin, sizomycin, amikacin;
  • 4 p-ie - isepamycin.

Ved innføring i klinisk praksis og ved anvendelse, foreslås følgende klassifisering:

  • 1. generasjons medisiner. De brukes mot mykobakterier fra gruppen Mycobacterium tuberculosis-komplekset, som er de forårsakende agenter av tuberkulose. Narkotika av den første generasjonen er mindre aktive i forhold til stafylokokker og gram-negativ flora. I moderne medisin er de praktisk talt ikke brukt siden de er utdaterte.
  • 2. generasjons medisiner. En representant for den andre gruppen er gentamicin, som preges av sin høye aktivitet mot pyocyanisk pinne. Dens innføring skyldes fremveksten av antibiotikaresistente bakteriestammer.
  • 3. generasjons medisiner. Generasjon 3 aminoglykosider viser bakteriedrepende aktivitet til Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa og Serratia
  • 4. generasjons legemidler. Isepamycin er indisert ved behandling av nocardiose, hjernebryst, hjernehinnebetennelse, urologiske sykdommer, purulente infeksjoner og sepsis.

De siste generasjonene ble oppfunnet da molekylære mekanismer av resistens ble kjent, og bestemte enzymer som inaktiverte et antimikrobielt legemiddel ble oppdaget.

Den moderne farmasøytiske industrien produserer en rekke antibiotika, som presenteres i apotek under følgende handelsnavn:

De mest populære stoffene er diskutert nedenfor.

Les videre: Lær om den moderne klassifiseringen av antibiotika ved en gruppe parametere.

Pulver hvit farge administrert intramuskulært. Luktfri.

  • Indikasjoner: Primært tuberkulose-kompleks, donovanose, brucellose.
  • Søknad: individuelt. Intramuskulært intratrakealt, aerosol.
  • Bivirkninger: proteinuri, hematuri, apné, nevritt, unormal avføring, betennelse i betennelse, hudutslett.
  • Under behandling med streptomycin er det nødvendig å overvåke tilstanden til det vestibulære apparatet og funksjonen av urinsystemet.
  • Pasienter med patologier i ekskresjonssystemet, det daglige inntaket, tillatt for en sunn person, reduserer.
  • Samtidig bruk med capreomycin øker risikoen for ototoxiske effekter. I kombinasjon med muskelavslappende midler er nevromuskulær overføring blokkert.

Aerosol eller salve til ekstern bruk. Ensartet konsistens.

  • Det er indisert for hudsykdommer av smittsom genese, koiler, impetigo og komplikasjoner av frostbit og brannskader.
  • Flasken anbefales å riste. På den berørte hudsprayen betyr det i tre sekunder. Prosedyren gjentas en til tre ganger per dag. Legemidlet brukes i omtrent en uke.
  • Bivirkninger: allergi, kløe, urtikaria, hevelse.
  • Det er viktig å unngå kontakt med øyne og slimhinner og øyne. Ikke inhaler det nebuliserte legemidlet.
  • Langvarig bruk i kombinasjon med gentamicin, fører kolistin til økt giftig virkning.

Pulver til fremstilling av løsningen.

  • Tuberkulose, enteritt, kolitt, konjunktivitt, betennelse og sårdannelse av hornhinnen.
  • Når det tas oralt, bør en enkelt dose for en voksen ikke være mer enn ett gram. Ved utføring av nyreutskiftingsterapi 2 gr. stoffer oppløst i en halv liter dialyseringsløsning.
  • Indikasjoner: hyperbilirubinemi, malabsorpsjon, unormal avføring, økt gassdannelse, anemi, trombocytopeni, hodepine, tap av muskelfølsomhet, epilepsi, tap av koordinering, lakrimasjon, tørst, hyperemi, feber, ødem av Quincke.
  • Kombinert bruk med streptomycin, gentamicin, florimycin er strengt forbudt. Det anbefales heller ikke å ta diuretika under kanamycinbehandling.
  • I kombinasjon med β-laktamantibiotika hos pasienter med alvorlig nyresvikt, oppstår inaktivering av kanamycin.

Løsning for intramuskulær injeksjon.

  • Indikasjoner: Betennelse i galleblæren, angiocholitis, pyelonefrit, cystitis (lenke til artikkelen under), lungebetennelse, pyothorax, peritonitt, sepsis. Smittsomme lesjoner forårsaket av skader, brannsår, fulminant pyoderma sår, furunkulose, akne, etc.
  • Det er valgt individuelt, tar hensyn til alvorlighetsgrad av sykdommen, lokalisering av infeksjon, patogenes følsomhet.
  • Side. effekt: kvalme, oppkast, nedsatt hemoglobinkonsentrasjon, oliguri, hørselstap, angioødem, hudutslett.
  • Bruk med forsiktighet i Parkinsons sykdom.
  • Ved samtidig bruk med indometacin reduseres rensningsgraden av biologiske væsker eller kroppsvev.
  • Inhalasjons smertestillende midler og gentamicin øker risikoen for nevromuskulær blokade.

Les videre: Instruksjoner for bruk av gentamicin injeksjoner og salver + omtaler av leger

Løsning for innånding og injeksjon.

  • For behandling: sepsis, betennelse i meninges, infeksjoner i hjerte-og urinveisystemet, luftveissykdommer.
  • En individuell tilnærming er tilordnet avhengig av infeksjonens opprinnelse, sykdommens alvor, alderen på personen.
  • Side. effekt: Dysfunksjon av vestibulær apparatet, kvalme, smerte på injeksjonsstedet, en reduksjon i innholdet av kalsium, kalium og magnesium i blodplasmaet.
  • Fordelene med antimikrobiell terapi bør overstige risikoen for å utvikle bivirkninger i følgende tilfeller: hos pasienter med nyresykdommer, hørselshemmede og skjelving.
  • Ikke anbefalt for kombinasjon med diuretika og muskelavslappende stoffer.

Pulver til fremstilling av løsningen.

  • Søknad: Betennelse i bukhinnen, sepsis hos nyfødte, infeksjoner i sentralnervesystemet og muskuloskeletalsystemet, purulent pleurisy, abscesser.
  • Doser settes individuelt. Maksimal daglig dose for en voksen er en og en halv gr.
  • Økt kroppstemperatur, døsighet, forverring av konsentrasjon, vestibulære lidelser.
  • Bruk med forsiktighet til behandling av pasienter med idiopatisk parkinsonisme syndrom.
  • Dosering regime justert for kronisk nyresykdom.
  • En kontraindikasjon er følsomhet overfor alle antibiotika i aminoglykosid-serien og på grunn av risikoen for å utvikle kryssallergi.
  • Dietyleter i kombinasjon med amikacin fører til inhibering av respiratorisk aktivitet.

Amikacin bør ikke tas mens du tar vitaminkomplekser.

Injeksjonsvæske, oppløsning.

  • Nosokomial lungebetennelse, bronkitt, akutt diffus purulent betennelse i cellene, postoperative komplikasjoner, blodinfeksjon.
  • Dose: velges individuelt, med tanke på mikroorganismernes følsomhet overfor stoffet, pasientens kroppsvekt og tilstanden til urinsystemet. Den tillatte daglige forbruksfrekvensen bør ikke overstige en og en halv gram. Varigheten av behandlingen er fra fem dager til to uker.
  • Po.ef.: Økning i kreatinin og ikke-protein nitrogenholdige forbindelser i serum.
  • Erythematøs og psoriasiform utbrudd.
  • Det er nødvendig å nekte behandling med isepamycin med en tendens til allergiske reaksjoner på aminoglykosider.
  • Kombinasjonen av isepamycin med nevromuskulære blokkere er fulle av starten på lammelse av respiratoriske muskler.
  • Bruk med penicillinpreparater er uønsket på grunn av det felles tap av aktivitet av begge antibiotika.

Injeksjonsvæske, oppløsning.

  • Bakterier i blodet, generell infeksjon i kroppen hos nyfødte, smittede brannsår, betennelse i urinrøret, livmorhals livmoderhalsen.
  • For voksne er den daglige dosen 5 mg per kg. Hyppigheten av administrasjon er ikke mer enn tre ganger om dagen.
  • Po.ef.: Smerte på injeksjonsstedet, oppkast, anemi, endringer i blodets kvalitative sammensetning. Narkotika sykdom, søk forsiktig med botulisme.
  • Anti-herpes og diuretika øker den nevrotoksiske effekten.

Streptomycin er det første antibiotikumet fra gruppen av aminoglykosider. Han ble tatt ut i 40-tallet av forrige århundre fra en strålende streptomycete sopp. Slekten Streptomyces er den største slekten som syntetiserer ABP, og den har blitt brukt i mer enn 50 år i industriell produksjon av antibakterielle stoffer.

Streptomyces coelicolor, hvorfra streptomycin ble syntetisert.

Det nylig fremkomne streptomycin, hvor virkningsmekanismen er forbundet med inhibering av proteinsyntese i patogencellen, påvirker oksidative prosesser i mikroorganismen og svekker dens karbohydratmetabolismen. Aminoglykosid antibiotika - legemidler som ble utgitt umiddelbart etter penicillin antibiotika. Noen få år senere innførte farmakologi kanamycin til verden.

Ved begynnelsen av epoken med antibiotikabehandling ble streptomycin og penicillin foreskrevet for å behandle mange smittsomme sykdommer, som i moderne medisin ikke anses som indikasjoner på administrasjon av aminoglykosidmidler. Ukontrollert bruk utløste fremkomsten av resistente stammer og kryssresistens. Kryssresistens er mikroorganismernes evne til å være resistent mot flere antibiotika med en lignende virkningsmekanisme.

Deretter ble streptomycin bare brukt som en del av spesifikk kjemoterapi av tuberkulose. Innsnevringen av det terapeutiske området er forbundet med den negative virkningen på vestibulær apparatet, hørsel og toksiske effekter, manifestert av nyreskader.

Amikacin, refererer til fjerde generasjon, regnes som et reservemedikament. Det har en uttalt effekt, men det er tolerant, derfor er det kun foreskrevet for en svært liten prosentandel av pasientene.

Les videre: Oppfinnelsen av antibiotika eller historien om menneskets frelse

Aminoglykosidantibiotika er noen ganger foreskrevet for en uidentifisert diagnose og for mistenkt blandet etiologi. Diagnosen bekreftes med vellykket behandling av sykdommen. Aminoglykosidterapi praktiseres for følgende sykdommer:

  • kryptogen sepsis;
  • infeksjonell lesjon av vevet av hjertevalvularapparatet;
  • meningitt oppstår som en komplikasjon av traumatisk hjerneskade og akutt nevrokirurgisk inngrep;
  • neutropenisk feber;
  • nosokomial lungebetennelse;
  • infeksjon av nyrebekkene, koppene og nyrene parenchyma;
  • intra-abdominale infeksjoner;
  • diabetisk fot syndrom;
  • betennelse i benmargen, den kompakte delen av beinet, periosteumet og det omkringliggende myke vevet;
  • smittsom artritt;
  • brucellose;
  • hornhinnebetennelse;
  • tuberkulose.

Antibakterielle legemidler administreres for å forhindre postoperative infeksiøse og inflammatoriske komplikasjoner. Aminoglykosider kan ikke brukes til behandling av lokalt oppnådd lungebetennelse. Dette skyldes mangel på antibiotisk aktivitet mot Streptococcus pneumoniae.

Parenteral administrering av legemidlet praktiseres med nosokomial lungebetennelse. Det er ikke helt riktig å foreskrive aminoglykosider for dysenteri og salmonellose, da disse patogenene er lokalisert inne i cellene, og denne gruppen av antibiotika er kun aktiv når det er aerobe forhold inne i bakteriell målcelle. Det er upraktisk å anvende aminoglykosider mot stafylokokker. Et alternativ ville være mindre giftige antimikrobielle midler. Det samme gjelder for urinveisinfeksjoner.

På grunn av den utprøvde toksisiteten anbefales det ikke at aminoglykosidantibiotika brukes til vanning av inflammerte peritoneale vev og avløp av avløp.

Med en tendens til allergiske reaksjoner er doseringsformer som inneholder glukokortikosteroider effektive.

Riktig administrasjon av aminoglykosider bør ledsages av:

  • streng dosering beregning tar hensyn til alder, generell helse, kroniske sykdommer, infeksjon lokalisering, etc.
  • Overholdelse av doseringsregimet, intervaller mellom doser av legemidlet;
  • det riktige valget av administrasjonsrute;
  • diagnostisering av konsentrasjonen av et farmakologisk middel i blodet;
  • overvåkning av plasmakreatininnivå. Konsentrasjonen er en viktig indikator for nyreaktivitet.
  • utføre aummetikk, måle hørselshensyn, bestemme lydhøyhetens lydhøyhet ved forskjellige frekvenser.

Forekomsten av bivirkninger er den rette følgesvenn til antibiotikabehandling. På grunn av denne farmakologiske gruppes evne til å forårsake forstyrrelser i kroppens fysiologiske funksjoner. Et slikt høyt toksisitetsnivå forårsaker:

  • redusere følsomheten til den auditive analysatoren, ekstreme lyder i ørene, en følelse av overbelastning;
  • nyreskader, noe som manifesteres av en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet av væske gjennom nefronene (strukturell og funksjonell enhet av organet), kvalitative og kvantitative endringer i urinen.
  • hodepine, svimmelhet, motilitetsforstyrrelser eller ataksi. Disse bivirkningene er spesielt uttalt hos eldre mennesker.
  • sløvhet, tap av styrke, tretthet, ufrivillig muskelkontraksjoner, tap av følelse i munnen.
  • neuromuskulære lidelser, kortpustethet for å fullføre lammelse av musklene som er ansvarlige for denne fysiologiske prosessen. Bivirkningen er forbedret på grunn av felles bruk av antibiotika med legemidler som reduserer tone i skjelettmuskler. Under antimikrobiell terapi med aminoglykosider er det uønsket å utføre en transfusjon av sitert blod, til hvilket natriumcitrat tilsettes, og forhindrer det i å koagulere.

Overfølsomhet og en tendens til allergiske reaksjoner i historien er kontraindikasjoner for å ta alle legemidler i denne gruppen. Dette skyldes mulig kryss-overfølsomhet.

Systemisk bruk av aminoglykosider er begrenset til følgende patologier:

  • dehydrering;
  • alvorlig nyresvikt assosiert med autentoksisering og høyt innhold av nitrogenholdige metabolske produkter i blodet;
  • lesjon av pre-cochlear nerve;
  • myasthenia gravis;
  • Parkinsons sykdom.

Aminoglykosidbehandling av nyfødte, for tidlige babyer og eldre blir ikke praktisert.

Aminoglykosider i tabletter anses mindre effektive enn i ampuller. Dette skyldes det faktum at injiserbare former har større biotilgjengelighet.

Den største fordelen med aminoglykosider er at deres kliniske effekt ikke er avhengig av å opprettholde en konstant konsentrasjon, men ved maksimal konsentrasjon er det derfor nok å administrere dem en gang daglig.

Aminoglykosider er kraftige antimikrobielle legemidler hvis virkninger på fosteret ikke er fullt ut forstått. Det er kjent at de overvinne placenta barrieren, har en nefrotoksisk effekt og i noen tilfeller gjennomgår metabolske transformasjoner i fostrets organer og vev.

Konsentrasjonen av antibiotika i fostervann og ledningsblod kan nå kritiske nivåer. Streptomycin er så aggressiv at noen ganger sin teknikk blir til fullstendig bilateral medfødt døvhet. Bruk av aminoglykosider i barneperioden er bare berettiget når man sammenligner alle risikoene og vitale indikasjoner.

Aminoglykosidpreparater kommer i morsmelk. American pediatrician Jack Newman i sitt arbeid "Myter om amming" hevder at ti prosent av mengden penger moren trer inn i morsmelk. Han mener at slike små doser ikke truer livet og helsen til den fremtidige babyen. Barnelegger anbefaler imidlertid sterkt å nekte behandling med antibiotika under amming for å unngå komplikasjoner.

Les videre: Fremtiden har allerede kommet med listen over de nyeste antibiotikaene i bredspektret

Eventuelle spørsmål? Få en gratis konsultasjon med en lege akkurat nå!

Ved å trykke på knappen vil det bli en spesiell side på nettstedet vårt med tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

Gruppen aminoglykosider inngår i kategorien antibiotika, som leger har lang erfaring med bruken av. Narkotika har et bredt spekter av sensitive mikroorganismer, er effektive i monoterapi, i kombinasjon med andre antibiotika. De brukes ikke bare til konservativ behandling av indre organer, men også i kirurgi, urologi, oftalmologi og otolaryngologi. Samtidig er motstanden til en del av bakterier, muligheten for bivirkninger avgjøre behovet for en nøye tilnærming til valg av medisinering, rettidig oppdage kontraindikasjoner, kontrollere utviklingen av uønskede effekter.

Spektrum av antimikrobiell aktivitet

En egenskap hos aminoglykosidpreparater er en høy aktivitet mot aerobe bakterier.

Gram-negative enterobakterier er følsomme:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Effektivitet observeres også med hensyn til ikke-fermenterende gramnegative stenger: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De fleste stafylokokker (gram-positive kokker) er også sensitive for disse legemidlene. Den mest klinisk signifikante effekten er i forhold til gylne og epidermale stafylokokker.

Samtidig virker aminoglykosider ikke på mikroorganismer som eksisterer i anoksiske tilstander (anaerober). Bakterier som har evne til å trenge inn i menneskelige celler, skjuler seg fra naturlige forsvarssystemer, er også ufølsomme for aminoglykosider. Meticillinresistente stafylokokker er resistente mot antibiotika. Derfor er deres bruk ikke egnet for infeksjoner forårsaket av pneumokokker, anaerober (bakterier, clostridia), legionella, klamydia, salmonella, shigella.

Navnet "aminoglykosider" av denne gruppen antibiotika ble gitt ved tilstedeværelsen i molekylet av aminosukker forbundet med glykosidbindinger med andre strukturelle elementer.

Det er ulike klassifikasjonsmetoder. De mest brukte er basert på produksjonsmetoder og mikrobialspekter.

Avhengig av følsomheten og stabiliteten til bakterieflora, frigjøres 4 genera aminoglykosider.

Aminoglykosidklassifisering og liste over legemidler:

  • 1. generasjon: streptomycin, neomycin, monomitsin, kanamycin;
  • Andre generasjon: gentamicin;
  • 3. generasjon: amikacin, netilmicin, sizomycin, tobramycin;
  • 4. generasjon: izepamitsin.

Også referert til aminoglykosider spektinomycin. Det er et naturlig antibiotika produsert av streptomycete bakterier.

I tillegg til det generelle spekteret av sensitive mikrober har hver generasjon sine egne egenskaper. Så mycobacterium tuberculosis er følsom for 1. generasjons medisiner, spesielt streptomycin og kanamycin, og amikacin er effektiv mot atypiske mykobakterier. Streptomycin er aktiv mot kausive midler av pestinfeksjon, tularemi, brucellose, enterokokker. Monomitsin har en lavere aktivitet mot stafylokokker, mens de er mer aktive i nærvær av protozoer.

Hvis narkotika fra 1. generasjon er ineffektivt når de blir utsatt for Pus-økumenet, er de resterende antibiotika svært aktive mot denne mikroben.

Den tredje generasjonen øker spekteret av antimikrobiell aktivitet betydelig.

Mest effektive i forhold til:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

En av de mest effektive stoffene med en lav prosentandel av mikrobiell resistens av hele gruppen aminoglykosider er amikacin.

Amikacin er stoffet til valg for akutt behandling om nødvendig, inntil resultatene av spektrumstudier og følsomheten til mikrober som forårsaker sykdommen er oppnådd.

Isapamycin er referert til fjerde generasjon. Effektiv mot citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Det kan brukes ikke bare i behandling av aerobic infeksjoner, men også i anaerob, mikroaerofil (med behov for en liten mengde oksygen i mediet) flora.

En egenskap av spektinomycin er dets høye kliniske effekt i forhold til det forårsakende middel av gonoré. Selv gonokokker som er resistente mot tradisjonelt brukte penicilliner, er følsomme for dette antibiotika. Også brukt til allergi mot andre antibakterielle midler.

Med opprinnelsen er stoffene delt inn i naturlig og semisyntetisk. Som den første representanten for denne gruppen (streptomycin) og neomycin, kanamycin, er tobramycin produsert av actinomycetes (strålingssvamp). Gentamicin - sopp micromonospores. Ved kjemisk omdannelse av disse antibakterielle midlene oppnås halvsyntetiske antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mekanismer for dannelse av klinisk effekt

Aminoglykosider er bakteriedrepende antibiotika. Påvirkning av følsomme mikroorganismer, narkotika frata dem fullstendig av deres levedyktighet. Virkemekanismen skyldes svekket proteinsyntese på bakterielle ribosomer.

Effekten av behandling med aminoglykosider bestemmes ved:

  • spektrum av sensitive patogener;
  • egenskaper av vevsfordeling og eliminering fra menneskekroppen;
  • post-antibiotisk effekt;
  • Synergi med andre antibiotika;
  • dannet av resistens av mikroorganismer.

Den antibakterielle effekten av legemidler i denne gruppen er desto viktigere er, desto høyere er stoffinnholdet i blodserum.

Post-antibiotikum fenomenet øker effektiviteten: reproduksjon av bakterier oppstår bare noen tid etter at kontakten med stoffet er avsluttet. Dette bidrar til å redusere terapeutiske doser.

En positiv egenskap hos disse stoffene er en økning i effekten av behandling når penicillin og cefalosporin brukes sammen med antibiotika sammenlignet med bruk av hver enkelt medisin separat. Dette fenomenet kalles synergisme og i dette tilfellet observeres det i forhold til en rekke aerobiske mikrober - gram-negative og gram-positive.

For en lang periode med bruk av antibiotika i aminoglykosidgruppen (fra 40-tallet i forrige århundre) har et betydelig antall mikroorganismer dannet motstand mot dem som kan utvikles og naturlig. Bakterier som finnes under anaerobe forhold har naturlig motstand. Deres intracellulære transportsystem er ikke i stand til å levere stoffmolekylet til målet.

Mekanismer for dannelse av oppnådd motstand:

  • effekten av mikrobielle enzymer på antibiotika molekylet, modifisere og frata det av antimikrobiell aktivitet;
  • reduksjon av celleveggpermeabilitet for medikamentmolekylet;
  • endring i mutasjonen av strukturen av proteinmålet til ribosomet, som antibiotikumet virker på.

For tiden er mikroorganismer blitt resistente mot de fleste aminoglykosider av 1. og 2. generasjon. Samtidig er mye lavere motstand karakteristisk for narkotika fra andre generasjoner, noe som gjør dem mer å foretrekke for bruk.

Omfanget av klinisk bruk

Søknad angis for alvorlige systemiske infeksjoner. Oftest foreskrevet i kombinasjon med beta-laktamer (cefalosporiner, glykopeptider), anti-anaerobe midler (lincosamider).

Viktigste indikasjoner for bruk:

  • sepsis, inkludert på bakgrunn av nøytropeni;
  • infeksiv endokarditt;
  • osteomyelitt;
  • kompliserte infeksjoner i bukhulen og små bekkenet (peritonitt, abscesser);
  • nosokomial lungebetennelse, inkludert ventilator-assosiert;
  • infeksjoner i urinsystemet, komplisert av pusdannelse (perinefritis, karbunkul og apostomatose av nyrene, pyelonefrit);
  • meningitt (posttraumatisk, postoperativ);
  • purulente prosesser på bakgrunn av nøytropeni.

Denne gruppen av antibiotika brukes også til behandling av smittsomme sykdommer.

Den mest effektive er bruken av:

  • streptomycin (for pest, tularemi, brucellose, tuberkulose);
  • gentamicin (for tularemi);
  • kanamycin (for tuberkulose).

Forskjellige administreringsveier for aminoglykosidantibiotika anvendes, avhengig av lokalisering av infeksjonsstedet og patogenes egenskaper: intramuskulært, intravenøst, i tabletter. Administrasjonen av legemidlet i lymfesystemet er mye mindre vanlig og endotrachealt på grunn av det smale terapeutiske vinduet.

Før omfattende operasjoner på tykktarmen, er det nødvendig å ødelegge lokale patogener så mye som mulig. For å gjøre dette, bruk tabletter neomycin, kanamycin, ofte i kombinasjon med makrolider (erytromycin).

Det er mulig å bruke det i oftalmologi for lokal behandling av bakterielle lesjoner av konjunktiva i øyet, sclera og hornhinnen. Spesielle doseringsformer brukes - øredråper og salver. Som regel, samtidig med det hormonelle antiinflammatoriske stoffet. For eksempel, gentamicin med betametason.

Aminoglykosider har et smalt terapeutisk vindu, det vil si intervallet mellom minimumsbehandling og konsentrasjonen som forårsaker bivirkningene.

Listen over grunnleggende regler for bruk av aminoglykosider:

  • dosen beregnes ut fra kroppsvekt, pasientalder, nyrefunksjon;
  • Administrasjonsruten avhenger av lokaliseringen av det patologiske fokuset;
  • strengt fulgt administrasjonsmåten for stoffet;
  • konstant overvåking av konsentrasjonen av antibiotika i blodet;
  • kreatininnivået kontrolleres en gang hver 3-5 dager;
  • En hørselsstudie gjennomføres før (hvis mulig) og etter (nødvendig) behandling.

Aminoglykosider brukes i korte kurs. I gjennomsnitt 7-10 dager. Om nødvendig administreres legemidlene over lengre tid (opptil 14 dager). Det skal imidlertid huskes at med langvarig bruk av rusmidler er mer sannsynlige bivirkninger.

Aminoglykosider er svært effektive, så vel som ganske giftige antibiotika. Det er ikke alltid mulig å bruke dem selv i nærvær av en sensitiv mikroorganisme.

  • allergiske reaksjoner ved bruk tidligere;
  • alvorlig nyresvikt
  • skade på det auditive og vestibulære apparatet
  • skade på nerveenden av inflammatorisk natur (nevroitt) og muskelvev (myastheni);
  • graviditet når som helst
  • amming periode.

Under graviditet er bruken kun mulig av helsehensyn. Når ammende legemidler kan påvirke barnets tarmmikroflora og ha en toksisk effekt på vekstkroppen.

Aminoglykosid medisiner har en rekke bivirkninger:

  • giftig effekt på høreapparatets og vestibulære apparater;
  • negative effekter på nyrevev, forverring av urinfiltreringsprosessen;
  • forstyrrelse av nervesystemet;
  • allergiske reaksjoner.

Giftige effekter er mer uttalt hos barn og eldre. Gentamicin anbefales ikke for barn under 14 år. I følge spesielle indikasjoner og med forsiktighet er det mulig å bruke det hos nyfødte, for tidlige babyer. I disse barna reduseres den funksjonelle aktiviteten til nyrene, noe som fører til en kraftig økning i stoffets toksisitet.

Sannsynligvis også uønskede effekter hos eldre pasienter. Hos disse pasientene, selv med bevart nyrefunksjon, er det mulig å få en giftig effekt på ørene. Det er nødvendig å justere doseringen, avhengig av pasientens alder.

Funksjoner av effektene av legemidler på ENT-organene

Den mest utprøvde negative effekten av aminoglykosider på ENT-organene under systemisk bruk. Ototoksisitet øker dramatisk i tidligere ørepatologi. Men på bakgrunn av fullstendig helse kan det også utvikles irreversible endringer.

Aminoglykosider for sykdommer i øvre luftveier brukes som lokal terapi. Mangelen på signifikant absorpsjon reduserer sannsynligheten for toksiske effekter. Påfør øre salve, spray for lokal bruk. Preparatene inneholder bare aminoglykosid (fremycetin) eller i kombinasjon med andre legemidler. Legemidlet Sofradex består av framycetin, gramicidin (et polypeptidantibiotikum), et hormonalt stoff dexametason.

Liste over indikasjoner for aktuell bruk av aminoglykosidpreparater:

  • akutt nasofaryngitt;
  • kronisk rhinitt;
  • sykdommer i paranasale bihuler;
  • ekstern otitis

Det er også mulig å bruke i kirurgisk otolaryngologi for å forebygge bakterielle komplikasjoner etter operasjoner.

Ototoxiciteten til aminoglykosider bestemmes av deres evne til å akkumulere i væskene i det indre øre.

Nedfallet av hårcellene (hovedreceptorstrukturen til høreapparatets organ), opp til fullstendig ødeleggelse, medfører gradvis utvikling av fullstendig døvhet. Hørsel er tapt for alltid.

Aktiviteten til det vestibulære apparatet blir også forstyrret. Svimmelhet oppstår, koordinering av bevegelser forverres, gangstabiliteten reduseres. Amikacin er minst giftig når det brukes parenteralt, neomycin er den mest giftige.

Dermed har aminoglykosider muligheten for utbredt bruk i moderne klinisk medisin. Imidlertid er deres sikkerhet bestemt av en omfattende undersøkelse av pasienten, valget av en tilstrekkelig modus og metode for å ta legemidlet. Muligheten for å bruke aminoglykosider ved behandling av sykdommer i øvre luftveier bør avgjøres individuelt av legen i hvert enkelt tilfelle, basert på en omfattende analyse av arten og arten av sykdommen, alder, tilstand av hørselsorganene og balansen av organismen som helhet.

Aminoglykosider inkluderer en gruppe antibiotika karakterisert ved en lignende struktur, virkningsprinsipp og høy grad av toksisitet. Aminoglykosidpreparater har en klar antimikrobiell egenskap og er aktive mot gram-positive og gram-negative bakterier.

Avhengig av applikasjon og frekvens av utvikling av motstand, er fire generasjoner medikamenter skilt ut. Tenk på de viktigste egenskapene og gi en liste over navn på narkotika-aminoglykosider.

Første generasjons medisiner

De brukes i terapi mot patogener av tuberkulose og noen atypiske bakterier. Mot stafylokokker og mest gramnegative bakterier er stoffene maktløse. Nå bruker de praktisk talt ikke.

Aminoglykosider andre generasjon

Representant for den andre gruppen av aminoglykosidantibiotika er stoffet Gentamicin, som er mer aktivt enn den forrige gruppen av legemidler.

Tredje generasjon av aminoglykosider

Spredningen av påvirkning fra tredje generasjon ligner gentamicin, men de er mer effektive mot enterobacter, clebisella og Pseudomonas aeruginosa. Denne gruppen inkluderer:

Denne gruppen inkluderer antibiotikumet Izepamycin, som i tillegg har evnen til å bekjempe nokardier, cytobakterier, aeromonas.

I løpet av behandlingsperioden med disse legemidlene kan pasienten oppleve en rekke bivirkninger. Den viktigste ulempen med narkotika er toksisitet. Den manifesterer seg i følgende manifestasjoner:

  1. Ototoksisitet, noe som fører til en dråpe i høreskarphet, tinnitus og en følelse av overbelastning.
  2. Nephrotoxic effekt, tegn på hvilke er tørst, endring i mengden urin, reduksjon av glomerulær filtrering.
  3. Forverring av koordinasjon og svimmelhet, som er spesielt karakteristisk for eldre mennesker.
  4. På den delen av nervesystemet, følelsesløshet i munnområdet, følelsen av kløe, svakhet, hodepine, rystende kramper, døsighet.
  5. Utseendet til symptomer på nevromuskulær blokade, manifestert i forverring av respiratoriske funksjoner opp til lammelse av muskler som er ansvarlig for å puste, øker risikoen for samtidig administrering av aminoglykosidantibiotika med muskelavslappende midler og anestetika, samt transfusjon av citratblod.

Tegn på en allergisk reaksjon er ganske sjelden.

Beskrivelse av farmakologisk gruppe

Aminoglykosid antibiotika

Gruppen aminoglykosider fikk navnet sitt på grunn av tilstedeværelsen i molekylet av et felles strukturelement - aminosukker. forbundet med aglykondelen av glykosidbindingen.

Antibiotika-aminoglykosider produseres av strålingssvamp av slekten Actinomyces (streptomycin, neomycin, etc.), av slekten Micromonospora (gentamicin, etc.). Antistoffet amikacin er oppnådd på semisyntetisk måte.

Den første representanten for denne gruppen antibiotika, streptomycin, ble oppdaget av den amerikanske mikrobiologen S. A. Waksman (S. F. Waksman) i 1944, som han mottok Nobelprisen i medisin i 1952.

Antibiotika-aminoglykosider har en bakteriedrepende virkning på mikroorganismer. Det bør bemerkes at intensiteten av bakteriedrepende effekt er direkte proporsjonal med konsentrasjonen.

Grunnlaget for virkningsmekanismen for medikamenter ligger i deres evne til å irreversibelt inhibere proteinsyntese i mikrobialcellen.

For tiden brukes i klinisk praksis, er antibiotika av aminoglykosidgruppen delt inn i tre generasjoner medikamenter:

Beskrivelse av den farmakologiske gruppen av aminoglykosider.

Cephalosporins første cefalosporiner Oxacillin natriumsaltet av karbenicillin dinatriumsalt Cephalexin cefalotin Zinnat Zinatsef cefalosporiner andregenerasjons Ampicillin trihydrat Ampicillin natrium Benzylpenicillin novocaine salt Benzylpenicillin-natriumsalt Benzylpenicillin kaliumsalt naturlige penicilliner Bitsillin-1 Bitsillin-5 azlocillin semisyntetiske penicilliner fenoksymetylpenicillin Tseklor cefalosporiner av tredje generasjon tetracyklinhydroklorid Materials tetracykliner Metacycly og hydrokloridet doxycyclinhydroklorid TB antibiotika Kanamycin-monosulfat Cycloserine florimitsina sulfat, kanamycinsulfat halvsyntetisk tetracykliner Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim cefalosporiner fjerde generasjon Kate oletetrin Kombinasjonspreparater tetracyklin Maxipime erytromycin fosfat erytromycin Aminoglycosider første generasjon ristomycin sulfat ristomycin Fuzidin natrium monomitsin neomycinsulfat Streptosalyuzid Streptomycin-sulfat Streptomycin-kalsiumklorid ball Lex Prefuzin Formuleringer fuzidin- Geliomitsinovaya salve Andre antibiotika av lincomycin-hydroklorid Dalatsin gramicidin C Gramitsidinovaya lim Polymyxin M sulfat polymyksin B sulfat Polymyxin Aminoglycosider andre generasjon Brulamitsin kloramfenikol succinat natrium kloramfenikol-stearat Kloramfenikol Formuleringer kloramfenikol enkel sammensetning sintomitsina salve Macropen Rulid Sumamed oleandomycin-fosfat Fastin salve Levosin halvsyntetisk aminoglykosid Trobitsin sisomicin Gentamicin Sulfate Amikacin Kombinert Sulfat Levomycetinpreparater Levomekol Levovinisol aerosol Iruksol salve Lincomycin gruppe